Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

A sumatriptana é contraindicada em qual paciente?

AUm paciente com entorse recente de tornozelo
BUm paciente com doença arterial coronariana
CUm paciente com anemia ferropriva
DUm paciente com asma leve

2.FarmacologiaDifícil

Qual é o principal mecanismo de ação dos inibidores da bomba de prótons como o omeprazol?

ARevestimento da úlcera para protegê-la
BInibição irreversível da H⁺/K⁺-ATPase das células parietais
CBloqueio competitivo dos receptores H2 de histamina das células parietais
DNeutralização do ácido no estômago

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 22 kg e tem prescrição de 25 mg/kg em dose única. Calcule a dose D em mg.

22 kg25 mg/kg

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

Você precisa preparar 250 mL de uma solução a 2,5% (p/v) a partir de uma solução-estoque a 25% (p/v). Que volume de solução-estoque V₁ você precisa?

C₁ = 25%C₂ = 2,5%V₂ = 250 mL

V₁ = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 210 mg de gentamicin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 7 mg/L e a meia-vida é de 3,5 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 210 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3,5 h

CL = L/h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 8 h. Quanto tempo t leva para atingir 50% do nível de equilíbrio?

t½ = 8 h50% C_ss

t = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · Um paciente com doença arterial coronariana

Porque é esta a resposta

As triptanas podem contrair as artérias coronárias e causar angina ou infarto do miocárdio. São evitadas na doença coronariana, na hipertensão não controlada e após AVC prévio.

Resposta

B · Um paciente com doença arterial coronariana

2.Farmacologia

Resposta: B · Inibição irreversível da H⁺/K⁺-ATPase das células parietais

Porque é esta a resposta

Os IBPs bloqueiam irreversivelmente a bomba de prótons, a última etapa da secreção ácida. Os bloqueadores H2 (como a famotidina) agem antes e são menos potentes; os antiácidos só neutralizam.

Resposta

B · Inibição irreversível da H⁺/K⁺-ATPase das células parietais

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 550 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose

25·22 = 550 mg

Resposta

D = 550 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V₁ = 25 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume de solução-estoque

V₁ = 2,5·250/25 = 25 mL

Resposta

V₁ = 25 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 5,941 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 210/7 = 30 L

Constante de velocidade

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Depuração

CL = 0,198·30 = 5,941 L/h

Resposta

CL = 5,941 L/h

6.Farmacocinética clínica

Resposta: t = 8 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio

t = −ln(1 − 0,5)/0,08664 = 0,6931/0,08664 = 8 h

Resposta

t = 8 h

Isso equivale a 1 meias-vidas.

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