Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Por que o propranolol costuma ser evitado em pacientes com asma?

AEle estimula os receptores alfa-1 das vias aéreas e eleva a pressão arterial
BEle aumenta a produção de muco ao bloquear a histamina
CEle causa tolerância aos corticosteroides inalatórios
DEle bloqueia os receptores beta-2 das vias aéreas e pode causar broncoespasmo

2.FarmacologiaDifícil

Por que uma dose nunca deve ser escrita como "5,0 mg" em uma prescrição?

ASignifica que a dose deve ser dada cinco vezes
BÉ precisa demais para a maioria dos medicamentos
CO ponto decimal pode passar despercebido, e a dose ser lida como 50 mg
DA farmácia não consegue fornecer doses que tenham ponto decimal

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 30 kg e tem prescrição de 10 mg/kg em dose única. Calcule a dose D em mg.

30 kg10 mg/kg

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

Uma perfusão contém 20000 unidades de um medicamento em 500 mL. A prescrição é de 1500 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

20000 unidades/500 mL1500 unidades/h

R = mL/h

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 83 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de aminophylline para atingir um nível theophylline de 10 mg/L. O volume de distribuição é de 0,5 L/kg e o fator de sal é S = 0,8. Encontre a dose de ataque LD de aminophylline em mg.

83 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8

LD = mg

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 8 h. Quanto tempo t leva para atingir 95% do nível de equilíbrio?

t½ = 8 h95% C_ss

t = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Ele bloqueia os receptores beta-2 das vias aéreas e pode causar broncoespasmo

Porque é esta a resposta

Os betabloqueadores não seletivos bloqueiam tanto os receptores beta-1 quanto os beta-2. Bloquear os receptores beta-2 dos brônquios elimina seu efeito relaxante e pode desencadear broncoespasmo grave.

Resposta

D · Ele bloqueia os receptores beta-2 das vias aéreas e pode causar broncoespasmo

2.Farmacologia

Resposta: C · O ponto decimal pode passar despercebido, e a dose ser lida como 50 mg

Porque é esta a resposta

Zeros à direita (5,0) e a falta do zero à esquerda (.5) são causas conhecidas de erros de dez vezes. A prática segura é escrever 5 mg e 0,5 mg.

Resposta

C · O ponto decimal pode passar despercebido, e a dose ser lida como 50 mg

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 300 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose

10·30 = 300 mg

Resposta

D = 300 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: R = 37,5 mL/h

Concentração

20000/500 = 40 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1500/40 = 37,5 mL/h

Resposta

R = 37,5 mL/h

5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 518,8 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,5·83 = 41,5 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 41,5·10 = 415 mg

Dose de ataque

LD = 415/(0,8·1) = 518,8 mg

Resposta

LD = 518,8 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: t = 34,58 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio

t = −ln(1 − 0,95)/0,08664 = 2,996/0,08664 = 34,58 h

Resposta

t = 34,58 h

Isso equivale a 4,322 meias-vidas.

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