Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Como os inibidores da ECA baixam a pressão arterial?

  1. AAumentam a reabsorção de sódio no rim
  2. BBloqueiam os receptores beta-1 do coração
  3. CBloqueiam os canais de cálcio do tipo L nas células musculares lisas vasculares
  4. DBloqueiam a conversão da angiotensina I em angiotensina II
2.FarmacologiaDifícil

Uma senhora que iniciou um ISRS há duas semanas está agora confusa, e seu sódio plasmático está baixo. Qual é o mecanismo mais provável?

  1. ALesão direta das suprarrenais
  2. BAumento da secreção de aldosterona
  3. CSecreção inapropriada de ADH induzida pelo ISRS, causando retenção de água
  4. DPerda de sódio por diarreia grave causada pelo ISRS
3.Cálculo de dosesMédia
15 kg7,5 mg/kgD = ? mg

Um doente pesa 15 kg e tem prescrição de 7,5 mg/kg em dose única. Calcule a dose D em mg.

15 kg7,5 mg/kg
D = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
20%solução-estoqueV₁ = ? mL

Você precisa preparar 1000 mL de uma solução a 1% (p/v) a partir de uma solução-estoque a 20% (p/v). Que volume de solução-estoque V₁ você precisa?

C₁ = 20%C₂ = 1%V₂ = 1000 mL
V₁ = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0,045 L/kg/h83 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 83 kg recebe uma infusão de teofilina. A depuração é de 0,045 L/kg/h. Que velocidade de infusão R em mg/h dá um nível de equilíbrio de 15 mg/L?

83 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​11 hC = ?

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de vancomycin corre a 125 mg/h sem dose de ataque. A depuração do paciente é de 5 L/h e a meia-vida é de 8 h. Qual é o nível C após 11 h?

R = 125 mg/hCL = 5 L/ht½ = 8 ht = 11 h
C = mg/L

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Bloqueiam a conversão da angiotensina I em angiotensina II

Porque é esta a resposta

Os inibidores da ECA (como o ramipril) reduzem a angiotensina II, causando vasodilatação e menos aldosterona. Também reduzem a degradação da bradicinina, o que explica a tosse seca.

Resposta

D · Bloqueiam a conversão da angiotensina I em angiotensina II
2.Farmacologia

Resposta: C · Secreção inapropriada de ADH induzida pelo ISRS, causando retenção de água

Porque é esta a resposta

Os ISRS podem causar a síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH), especialmente em idosos. A retenção de água dilui o sódio plasmático, causando hiponatremia e confusão.

Resposta

C · Secreção inapropriada de ADH induzida pelo ISRS, causando retenção de água
3.Cálculo de doses

Resposta: D = 112,5 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose

7,5·15 = 112,5 mg

Resposta

D = 112,5 mg
4.Cálculo de doses

Resposta: V₁ = 50 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume de solução-estoque

V₁ = 1·1000/20 = 50 mL

Resposta

V₁ = 50 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 56,02 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,045·83 = 3,735 L/h

Velocidade de infusão

R = 3,735·15 = 56,02 mg/h

Resposta

R = 56,02 mg/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: C = 15,36 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Nível de equilíbrio

Css = 125/5 = 25 mg/L

Constante de velocidade

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Nível após o tempo indicado

C = 25·(1 − e−0,08664·11) = 15,36 mg/L

Resposta

C = 15,36 mg/L

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