Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Como o paciente deve guardar os comprimidos sublinguais de trinitrato de glicerila (nitroglicerina)?

  1. ANo frasco original de vidro escuro, longe do calor, da luz e da umidade
  2. BNa geladeira, em um recipiente úmido e aberto, para mantê-los frescos
  3. CEm uma caixinha semanal de plástico junto com outros comprimidos
  4. DSoltos no bolso da camisa, perto do corpo, para acesso rápido
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente que toma cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima) apresenta febre, erupção bolhosa que se espalha e feridas dolorosas na boca. Qual é o diagnóstico mais provável?

  1. ACandidíase oral; iniciar um antifúngico e manter o antibiótico
  2. BQueimadura solar causada pelo medicamento; recomendar apenas protetor solar
  3. CUma erupção leve que vai passar; manter o medicamento e usar hidratante
  4. DSíndrome de Stevens-Johnson; suspender o medicamento e buscar atendimento médico urgente
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 24 kg recebe a prescrição de 5 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 20 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

24 kg5 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
20k unidades1000 mL? mL/h1200 unidades/h

Uma perfusão contém 20000 unidades de um medicamento em 1000 mL. A prescrição é de 1200 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

20000 unidades/1000 mL1200 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMédia
110t (h)C (mg/L)2 h8 mg/L7 h2 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de gentamicin, o nível é 8 mg/L em 2 h e 2 mg/L em 7 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a constante de eliminação k.

C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 2 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
6.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 0,5

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de gentamicin de um paciente é de 2 h. A meta é um pico de 7 mg/L e um vale de 0,5 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 2 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · No frasco original de vidro escuro, longe do calor, da luz e da umidade

Porque é esta a resposta

Os comprimidos de nitroglicerina perdem potência quando expostos à luz, ao calor, ao ar e à umidade. Eles são mantidos no recipiente escuro original, bem fechado, e os comprimidos vencidos são substituídos.

Resposta

A · No frasco original de vidro escuro, longe do calor, da luz e da umidade
2.Farmacologia

Resposta: D · Síndrome de Stevens-Johnson; suspender o medicamento e buscar atendimento médico urgente

Porque é esta a resposta

A síndrome de Stevens-Johnson é uma reação medicamentosa grave com bolhas na pele e acometimento das mucosas. As sulfonamidas são uma causa comum, e o medicamento deve ser suspenso imediatamente.

Resposta

D · Síndrome de Stevens-Johnson; suspender o medicamento e buscar atendimento médico urgente
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 6 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 5·24 = 120 mg

Volume

V = 120/20 = 6 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 6 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: R = 60 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

20000/1000 = 20 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1200/20 = 60 mL/h

Resposta

R = 60 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Resposta: k = 0,2773 h⁻¹

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(8/2)/5 = 1,386/5 = 0,2773 h⁻¹

Resposta

k = 0,2773 h⁻¹
6.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 7,6 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(7/0,5)/0,3466 = 2,639/0,3466 = 7,615 ≈ 7,6 h

Resposta

τ = 7,6 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

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