Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Por que os corticoides orais de uso prolongado não devem ser suspensos de repente?

  1. AAs suprarrenais ficam suprimidas e podem não produzir cortisol suficiente
  2. BA suspensão causa uma subida súbita da glicose
  3. CO sistema imunológico atacaria imediatamente o fígado e as suprarrenais
  4. DO medicamento forma metabólitos tóxicos quando suspenso
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente com angina aprende a usar trinitrato de glicerila (nitroglicerina) sublingual. Qual afirmação mostra necessidade de mais orientação?

  1. A"Posso ter dor de cabeça depois de tomá-lo."
  2. B"Se a dor não melhorar depois de um comprimido, vou esperar uma hora antes de pedir ajuda."
  3. C"Vou trocar meus comprimidos antes da data de validade."
  4. D"Vou me sentar antes de tomar o comprimido, porque ele pode me deixar fraco ou tonto."
3.Cálculo de dosesMédia
500 mg+ 9,6 mLV = ? mL

Um frasco-ampola contém 500 mg de pó. O rótulo diz: adicione 9,6 mL de água para injeção para obter um volume total de 10 mL. A prescrição é de 60 mg. Que volume V da solução reconstituída você administra?

500 mg+ 9,6 mL → 10 mL60 mg
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 1700 unidades de um fármaco que vem em 10000 unidades/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

1700 units10000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg93 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 93 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 1 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

93 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​t = ?75%

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 9 h. Quanto tempo t leva para atingir 75% do nível de equilíbrio?

t½ = 9 h75% Css
t = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · As suprarrenais ficam suprimidas e podem não produzir cortisol suficiente

Porque é esta a resposta

A corticoterapia suprime o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal. A suspensão súbita pode causar crise adrenal, por isso as doses são reduzidas gradualmente.

Resposta

A · As suprarrenais ficam suprimidas e podem não produzir cortisol suficiente
2.Farmacologia

Resposta: B · "Se a dor não melhorar depois de um comprimido, vou esperar uma hora antes de pedir ajuda."

Porque é esta a resposta

Uma dor torácica que não alivia pode ser um infarto, então não se pode atrasar o pedido de ajuda. Na orientação americana, chama-se o serviço de emergência se a dor não melhorar 5 minutos após a primeira dose; no Reino Unido, recomenda-se repetir a dose após 5 minutos e ligar para o 999 se a dor persistir 5 minutos após a segunda. Sentar-se previne quedas por hipotensão, e a cefaleia é um efeito comum.

Resposta

B · "Se a dor não melhorar depois de um comprimido, vou esperar uma hora antes de pedir ajuda."
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,2 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentração após a mistura

500 mg/10 mL = 50 mg/mL

Volume

V = 60/50 = 1,2 mL

Resposta

V = 1,2 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,17 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Volume

V = 1700/10000 = 0,17 mL

Na seringa

Nesta seringa de 1 mL, cada traço pequeno vale 0,01 mL.

Resposta

V = 0,17 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 930 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·93 = 651 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 651·1 = 651 mcg

Dose de ataque

LD = 651/(1·0,7) = 930 mcg

Resposta

LD = 930 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: t = 18 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio

t = −ln(1 − 0,75)/0,07702 = 1,386/0,07702 = 18 h

Resposta

t = 18 h

Isso equivale a 2 meias-vidas.

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