Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual regra se aplica ao cloreto de potássio intravenoso?

  1. ADeve ser diluído e dado em infusão, nunca em bolus IV
  2. BÉ misturado a hemoderivados para ganhar tempo
  3. CPode ser dado por via intramuscular se não houver acesso IV
  4. DÉ dado em bolus IV rápido para corrigir níveis baixos rapidamente
2.FarmacologiaDifícil

Por que a adenosina é usada com cautela em pacientes com asma?

  1. AEla pode causar broncoespasmo
  2. BEla causa hipertensão grave na asma
  3. CEla reduz o efeito dos corticoides inalatórios
  4. DEla é degradada devagar demais na asma
3.Cálculo de dosesMédia
1:10 000ampolaV = ? mL

Uma seringa preenchida de adrenalina tem o rótulo 1:10 000 (0,1 mg/mL). A prescrição é de 1 mg IV na parada cardíaca. Que volume V você administra?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
20k unidades250 mL? mL/h1500 unidades/h

Uma perfusão contém 20000 unidades de um medicamento em 250 mL. A prescrição é de 1500 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

20000 unidades/250 mL1500 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)1 h9 mg/L3 h4,5 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de gentamicin, o nível é 9 mg/L em 1 h e 4,5 mg/L em 3 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 4,5 mg/L (3 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,05 L/kg/h98 kg · S = 1 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 98 kg toma teofilina por via oral (F = 1) a cada 8 h. A depuração é 0,05 L/kg/h. Que dose D em mg dá um nível médio de equilíbrio de 15 mg/L?

CL = 0,05 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 198 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Deve ser diluído e dado em infusão, nunca em bolus IV

Porque é esta a resposta

O potássio concentrado dado em bolus pode causar arritmias cardíacas fatais. Ele é sempre diluído e administrado em velocidade controlada, geralmente com bomba de infusão.

Resposta

A · Deve ser diluído e dado em infusão, nunca em bolus IV
2.Farmacologia

Resposta: A · Ela pode causar broncoespasmo

Porque é esta a resposta

A adenosina pode desencadear broncoespasmo em pessoas com asma ou DPOC. Outras opções de tratamento, como o verapamil, podem ser escolhidas.

Resposta

A · Ela pode causar broncoespasmo
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 1/0,1 = 10 mL

Resposta

V = 10 mL

Os rótulos nos EUA agora indicam mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nunca administre adrenalina 1 mg/mL em bolus IV.

4.Cálculo de doses

Resposta: R = 18,75 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

20000/250 = 80 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1500/80 = 18,75 mL/h

Resposta

R = 18,75 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 2 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(9/4,5)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,3466 = 2 h

Resposta

t½ = 2 h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 588 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,05·98 = 4,9 L/h

Dose

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·4,9·8/(1·1) = 588 mg

Resposta

D = 588 mg

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