Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Pacientes em uso dos IMAO mais antigos são alertados sobre alimentos ricos em tiramina. O que pode acontecer?

  1. AInsuficiência renal súbita
  2. BHipoglicemia grave
  3. CUma crise hipertensiva
  4. DUma erupção alérgica
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente com angina aprende a usar trinitrato de glicerila (nitroglicerina) sublingual. Qual afirmação mostra necessidade de mais orientação?

  1. A"Vou me sentar antes de tomar o comprimido, porque ele pode me deixar fraco ou tonto."
  2. B"Vou trocar meus comprimidos antes da data de validade."
  3. C"Se a dor não melhorar depois de um comprimido, vou esperar uma hora antes de pedir ajuda."
  4. D"Posso ter dor de cabeça depois de tomá-lo."
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 6 kg recebe a prescrição de 7,5 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 25 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

6 kg7,5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 630 unidades de um fármaco que vem em 1000 unidades/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

630 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L4 h2,8 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de tobramycin, o nível é 8 mg/L em 1 h e 2,8 mg/L em 4 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a constante de eliminação k.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2,8 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?300 mg · q12hCL = 0,035 L/kg/h71 kg · S = 1 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 71 kg toma teofilina por via oral (F = 1) a cada 12 h. A depuração é 0,035 L/kg/h. Cada dose é de 300 mg de theophylline. Encontre o nível médio de equilíbrio Css,avg.

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 171 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Uma crise hipertensiva

Porque é esta a resposta

A MAO intestinal normalmente degrada a tiramina da dieta. Com a MAO inibida, a tiramina de alimentos como queijos curados chega à circulação e libera noradrenalina, causando uma elevação perigosa da pressão arterial.

Resposta

C · Uma crise hipertensiva
2.Farmacologia

Resposta: C · "Se a dor não melhorar depois de um comprimido, vou esperar uma hora antes de pedir ajuda."

Porque é esta a resposta

Uma dor torácica que não alivia pode ser um infarto, então não se pode atrasar o pedido de ajuda. Na orientação americana, chama-se o serviço de emergência se a dor não melhorar 5 minutos após a primeira dose; no Reino Unido, recomenda-se repetir a dose após 5 minutos e ligar para o 999 se a dor persistir 5 minutos após a segunda. Sentar-se previne quedas por hipotensão, e a cefaleia é um efeito comum.

Resposta

C · "Se a dor não melhorar depois de um comprimido, vou esperar uma hora antes de pedir ajuda."
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,8 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 7,5·6 = 45 mg

Volume

V = 45/25 = 1,8 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 1,8 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,63 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Volume

V = 630/1000 = 0,63 mL

Na seringa

Nesta seringa de 1 mL, cada traço pequeno vale 0,01 mL.

Resposta

V = 0,63 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: k = 0,3499 h⁻¹

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(8/2,8)/3 = 1,05/3 = 0,3499 h⁻¹

Resposta

k = 0,3499 h⁻¹
6.Farmacocinética clínica

Resposta: Css,avg = 10,06 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,035·71 = 2,485 L/h

Nível médio de equilíbrio

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·300/(2,485·12) = 10,06 mg/L

Resposta

Css,avg = 10,06 mg/L

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