Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um medicamento inibe a enzima hepática CYP3A4. O que pode acontecer com um segundo medicamento metabolizado principalmente pela CYP3A4?

  1. ANada, porque enzimas não afetam outros medicamentos
  2. BO nível plasmático dele sobe, aumentando o risco de efeitos colaterais
  3. CEle é excretado mais rápido pelos rins
  4. DO nível plasmático dele cai, e ele pode deixar de funcionar na dose habitual
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente em uso de varfarina também toma suplementos de ginkgo e alho em dose alta e fará uma pequena cirurgia na próxima semana. O que o enfermeiro deve fazer?

  1. AAvisar a equipe cirúrgica, pois os suplementos podem aumentar o sangramento
  2. BIgnorar os suplementos, pois produtos naturais são seguros com a varfarina
  3. COrientar a parar a varfarina sem avisar ninguém
  4. DRecomendar tomar suplementos extras para melhorar a cicatrização
3.Cálculo de dosesMédia
80 kg10 mg/kg/dia3× por diaD = ? mg

Um doente pesa 80 kg. A dose prescrita é de 10 mg/kg por dia, dividida em 3 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

80 kg10 mg/kg/dia3× por dia
D = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
40 mg/1 mLV = ? mL

Um paciente pesa 39,6 lb. A prescrição é de 0,5 mg/kg em dose única, e a solução-estoque contém 40 mg em 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, que volume V você administra? Arredonde para duas casas decimais.

39,6 lb0,5 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg72 kg · S = 0,92 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 72 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de phenytoin sodium para atingir um nível phenytoin de 20 mg/L. O volume de distribuição é de 0,7 L/kg e o fator de sal é S = 0,92. Encontre a dose de ataque LD de phenytoin sodium em mg.

72 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?300 mg · q8hCL = 0,05 L/kg/h87 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 87 kg toma aminofilina por via oral (S = 0,8, F = 1) a cada 8 h. A depuração da teofilina é 0,05 L/kg/h. Cada dose é de 300 mg de aminophylline. Encontre o nível médio de equilíbrio Css,avg.

CL = 0,05 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 187 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · O nível plasmático dele sobe, aumentando o risco de efeitos colaterais

Porque é esta a resposta

Inibidores enzimáticos (por exemplo, claritromicina ou suco de toranja para a CYP3A4) desaceleram o metabolismo, e o segundo medicamento se acumula. Indutores enzimáticos têm o efeito oposto.

Resposta

B · O nível plasmático dele sobe, aumentando o risco de efeitos colaterais
2.Farmacologia

Resposta: A · Avisar a equipe cirúrgica, pois os suplementos podem aumentar o sangramento

Porque é esta a resposta

O ginkgo e o alho podem prejudicar a função plaquetária e somar ao risco de sangramento da varfarina. A equipe precisa de uma lista completa dos suplementos para planejar, e o paciente não deve mudar a varfarina sem orientação.

Resposta

A · Avisar a equipe cirúrgica, pois os suplementos podem aumentar o sangramento
3.Cálculo de doses

Resposta: D = 266,7 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

10·80 = 800 mg

Por toma

D = 800/3 = 266,7 mg

Resposta

D = 266,7 mg
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,23 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso em kg

39,6/2,2 = 18 kg

Dose

0,5·18 = 9 mg

Volume

V = (9/40)·1 = 0,225 ≈ 0,23 mL

Resposta

V = 0,23 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 1096 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·72 = 50,4 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 50,4·20 = 1008 mg

Dose de ataque

LD = 1008/(0,92·1) = 1096 mg

Resposta

LD = 1096 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: Css,avg = 6,897 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,05·87 = 4,35 L/h

Nível médio de equilíbrio

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·300/(4,35·8) = 6,897 mg/L

Resposta

Css,avg = 6,897 mg/L

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