Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual grupo de sinais sugere abstinência de opioides?

  1. AConstipação, coceira e frequência cardíaca lenta
  2. BPupilas puntiformes, respiração lenta e sonolência
  3. CBoca seca, retenção urinária, visão turva e confusão
  4. DBocejos, coriza, sudorese, pupilas dilatadas e diarreia
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente idoso que toma omeprazol há muitos anos tem cãibras musculares, tremor e batimentos cardíacos irregulares. Qual achado laboratorial tem mais probabilidade de estar ligado ao medicamento?

  1. AMagnésio sérico baixo
  2. BCálcio sérico alto
  3. CSódio sérico alto
  4. DGlicose sérica baixa
3.Cálculo de dosesMédia
1:10 000ampolaV = ? mL

Uma seringa preenchida de adrenalina tem o rótulo 1:10 000 (0,1 mg/mL). A prescrição é de 1 mg IV na parada cardíaca. Que volume V você administra?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 0,38 mg. A ampola contém 1000 microgramas por mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

0,38 mg1000 mcg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,035 L/kg/h66 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 66 kg vai receber uma infusão de aminofilina (fator de sal S = 0,8: 80% da aminofilina é teofilina). A depuração da teofilina é de 0,035 L/kg/h. Que velocidade de infusão de aminofilina R em mg/h dá um nível de equilíbrio de teofilina de 12 mg/L?

66 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
84 kg47 · mulherSCr 2,5 mg/dLfe​ = 0,66D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 47 anos (mulher) pesa 84 kg e tem creatinina sérica de 2,5 mg/dL (221 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de levetiracetam é de 1000 mg para uma depuração de creatinina de 120 mL/min, e uma fração fe = 0,66 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

47 anos84 kgmulherSCr = 2,5 mg/dL1000 mgfe = 0,66CrCl normal 120 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Bocejos, coriza, sudorese, pupilas dilatadas e diarreia

Porque é esta a resposta

A abstinência de opioides causa rinorreia, lacrimejamento, bocejos, sudorese, midríase, cólicas, diarreia e ansiedade. É muito desagradável, mas raramente ameaça a vida em adultos saudáveis.

Resposta

D · Bocejos, coriza, sudorese, pupilas dilatadas e diarreia
2.Farmacologia

Resposta: A · Magnésio sérico baixo

Porque é esta a resposta

O uso prolongado de IBP pode causar hipomagnesemia, que leva a cãibras, tremor e arritmias. Outros riscos de longo prazo incluem fraturas, deficiência de vitamina B12 e infecção por C. difficile.

Resposta

A · Magnésio sérico baixo
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 1/0,1 = 10 mL

Resposta

V = 10 mL

Os rótulos nos EUA agora indicam mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nunca administre adrenalina 1 mg/mL em bolus IV.

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,38 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

0,38 mg = 380 mcg

Volume

V = 380/1000 = 0,38 mL

Resposta

V = 0,38 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 34,65 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,035·66 = 2,31 L/h

Velocidade de infusão

R = CL·Css/S = 2,31·12/0,8 = 34,65 mg/h

Resposta

R = 34,65 mg/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 543 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 47)·84/(72·2,5)·0,85 = 36,89 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,66·(1 − 36,89/120) = 0,5429

Dose ajustada

D = 0,5429·1000 = 542,9 ≈ 543 mg

Resposta

D = 543 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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