Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Quando o oseltamivir traz o maior benefício na influenza?

ASomente depois que os sintomas durarem pelo menos uma semana
BA qualquer momento, pois o horário não faz diferença
CSomente depois que surgir uma pneumonia bacteriana
DQuando iniciado até 48 horas após os primeiros sintomas

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente que usou cocaína tem dor torácica, agitação, temperatura alta, sudorese, taquicardia e pupilas dilatadas. Qual classe de medicamentos costuma ser de primeira linha para a agitação e a hiperatividade simpática?

AAnti-histamínicos
BAntagonistas opioides
CBenzodiazepínicos
DAnticolinérgicos

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 60 kg. A dose prescrita é de 7,5 mg/kg por dia, dividida em 3 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

60 kg7,5 mg/kg/dia3× por dia

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

A prescrição é de 155 microgramas. A ampola contém 0,5 mg/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

155 mcg0,5 mg/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de vancomycin, o nível é 30 mg/L em 1 h e 13,9 mg/L em 11 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a constante de eliminação k.

C₁ = 30 mg/L (1 h)C₂ = 13,9 mg/L (11 h)

k = h⁻¹

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de gentamicin de um paciente é de 4 h. A meta é um pico de 8 mg/L e um vale de 0,5 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 4 hC_peak = 8 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

τ = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Quando iniciado até 48 horas após os primeiros sintomas

Porque é esta a resposta

Os inibidores da neuraminidase funcionam melhor cedo, enquanto o vírus está se multiplicando. Iniciados em até 48 horas, encurtam a doença; em pacientes de alto risco ou internados, ainda podem ser dados mais tarde.

Resposta

D · Quando iniciado até 48 horas após os primeiros sintomas

2.Farmacologia

Resposta: C · Benzodiazepínicos

Porque é esta a resposta

A cocaína causa uma toxíndrome simpatomimética. Os benzodiazepínicos reduzem a agitação, a taquicardia, a hipertensão e a hipertermia, e também se fazem resfriamento e monitorização cardíaca.

Resposta

C · Benzodiazepínicos

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 150 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

7,5·60 = 450 mg

Por toma

D = 450/3 = 150 mg

Resposta

D = 150 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,31 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Volume

V = 155/500 = 0,31 mL

Resposta

V = 0,31 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: k = 0,07693 h⁻¹

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(30/13,9)/10 = 0,7693/10 = 0,07693 h⁻¹

Resposta

k = 0,07693 h⁻¹

6.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 16 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(8/0,5)/0,1733 = 2,773/0,1733 = 16 h

Resposta

τ = 16 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

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