Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente com alergia a amendoim aprende a usar um autoinjetor de adrenalina. Qual afirmação está correta?

  1. ADeixá-lo em casa para não perder
  2. BNão é preciso procurar um médico se o inchaço diminuir
  3. CUsá-lo apenas se o anti-histamínico não tiver funcionado após uma hora
  4. DChamar o serviço de emergência após usá-lo, mesmo que os sintomas melhorem
2.FarmacologiaDifícil

Um agricultor exposto a um pesticida organofosforado tem pupilas pequenas, salivação intensa, sudorese, secreções brônquicas e bradicardia. Qual é o mecanismo?

  1. ALiberação excessiva de noradrenalina
  2. BBloqueio dos receptores GABA-A
  3. CBloqueio dos receptores muscarínicos
  4. DInibição da acetilcolinesterase
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 6 kg recebe a prescrição de 10 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 50 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

6 kg10 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
120 mg/5 mLV = ? mL

Para uma criança de 10 kg foram prescritos 12,5 mg/kg por dose de uma suspensão oral que contém 120 mg em 5 mL. Que volume V você administra? Arredonde para uma casa decimal.

10 kg12,5 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h88 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 88 kg recebe uma infusão de teofilina. A depuração é de 0,05 L/kg/h. Que velocidade de infusão R em mg/h dá um nível de equilíbrio de 15 mg/L?

88 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
61 kg69 · homemSCr 1,2 mg/dLCrCl → D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 69 anos (homem) pesa 61 kg e tem creatinina sérica de 1,2 mg/dL (106 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de gentamicin é de 120 mg a cada 8 h para uma depuração de creatinina de 120 mL/min. Mantendo o intervalo, a dose é reduzida em proporção à depuração de creatinina. Encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

69 anos61 kghomemSCr = 1,2 mg/dL120 mg q8hCrCl normal 120 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Chamar o serviço de emergência após usá-lo, mesmo que os sintomas melhorem

Porque é esta a resposta

A anafilaxia pode voltar depois que o efeito da adrenalina passa (reação bifásica). A pessoa sempre pede ajuda após usá-lo, carrega dois autoinjetores e usa a adrenalina cedo.

Resposta

D · Chamar o serviço de emergência após usá-lo, mesmo que os sintomas melhorem
2.Farmacologia

Resposta: D · Inibição da acetilcolinesterase

Porque é esta a resposta

Os organofosforados inibem a acetilcolinesterase, de modo que a acetilcolina se acumula nos receptores muscarínicos e nicotínicos. A atropina bloqueia os efeitos muscarínicos e a pralidoxima pode reativar a enzima se dada cedo.

Resposta

D · Inibição da acetilcolinesterase
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,2 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 10·6 = 60 mg

Volume

V = 60/50 = 1,2 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 1,2 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 5,2 mL

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose a partir do peso

12,5·10 = 125 mg

Volume

V = (125/120)·5 = 5,208 ≈ 5,2 mL

Resposta

V = 5,2 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 66 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,05·88 = 4,4 L/h

Velocidade de infusão

R = 4,4·15 = 66 mg/h

Resposta

R = 66 mg/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 50 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 69)·61/(72·1,2) = 50,13 mL/min

Dose ajustada

D = 120·50,13/120 = 50,13 ≈ 50 mg

Resposta

D = 50 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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