Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual regra se aplica ao cloreto de potássio intravenoso?

  1. AÉ dado em bolus IV rápido para corrigir níveis baixos rapidamente
  2. BPode ser dado por via intramuscular se não houver acesso IV
  3. CDeve ser diluído e dado em infusão, nunca em bolus IV
  4. DÉ misturado a hemoderivados para ganhar tempo
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente com angina aprende a usar trinitrato de glicerila (nitroglicerina) sublingual. Qual afirmação mostra necessidade de mais orientação?

  1. A"Vou trocar meus comprimidos antes da data de validade."
  2. B"Vou me sentar antes de tomar o comprimido, porque ele pode me deixar fraco ou tonto."
  3. C"Posso ter dor de cabeça depois de tomá-lo."
  4. D"Se a dor não melhorar depois de um comprimido, vou esperar uma hora antes de pedir ajuda."
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 12 kg recebe a prescrição de 2 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 20 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

12 kg2 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 5200 unidades de um fármaco que vem em 10000 unidades/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

5200 units10000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 4 mg/LR = ? mg/minCL = 650 mL/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente tem depuração de lidocaína de 650 mL/min. Que velocidade de infusão R em mg/min mantém o nível de equilíbrio em 4 mg/L?

CL = 650 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
6.Farmacocinética clínicaDifícil
86 kg55 · mulherSCr 1,5 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 55 anos (mulher) pesa 86 kg e tem creatinina sérica de 1,5 mg/dL (133 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de ciprofloxacin é de 500 mg para uma depuração de creatinina de 120 mL/min, e uma fração fe = 0,6 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

55 anos86 kgmulherSCr = 1,5 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl normal 120 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Deve ser diluído e dado em infusão, nunca em bolus IV

Porque é esta a resposta

O potássio concentrado dado em bolus pode causar arritmias cardíacas fatais. Ele é sempre diluído e administrado em velocidade controlada, geralmente com bomba de infusão.

Resposta

C · Deve ser diluído e dado em infusão, nunca em bolus IV
2.Farmacologia

Resposta: D · "Se a dor não melhorar depois de um comprimido, vou esperar uma hora antes de pedir ajuda."

Porque é esta a resposta

Uma dor torácica que não alivia pode ser um infarto, então não se pode atrasar o pedido de ajuda. Na orientação americana, chama-se o serviço de emergência se a dor não melhorar 5 minutos após a primeira dose; no Reino Unido, recomenda-se repetir a dose após 5 minutos e ligar para o 999 se a dor persistir 5 minutos após a segunda. Sentar-se previne quedas por hipotensão, e a cefaleia é um efeito comum.

Resposta

D · "Se a dor não melhorar depois de um comprimido, vou esperar uma hora antes de pedir ajuda."
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,2 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 2·12 = 24 mg

Volume

V = 24/20 = 1,2 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 1,2 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,52 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Volume

V = 5200/10000 = 0,52 mL

Na seringa

Nesta seringa de 1 mL, cada traço pequeno vale 0,01 mL.

Resposta

V = 0,52 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 2,6 mg/min

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração em L/min

650 mL/min = 0,65 L/min

Velocidade de infusão

R = 0,65·4 = 2,6 mg/min

Resposta

R = 2,6 mg/min
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 344 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 55)·86/(72·1,5)·0,85 = 57,53 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 57,53/120) = 0,6877

Dose ajustada

D = 0,6877·500 = 343,8 ≈ 344 mg

Resposta

D = 344 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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