Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual orientação sobre o zolpidem está correta?

ADirigir logo após acordar, pois o medicamento não tem efeito no dia seguinte
BTomá-lo logo antes de deitar, só se puder dormir uma noite inteira
CTomá-lo com álcool para que aja mais rápido
DTomá-lo de manhã para que saia do organismo até a noite

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente com hiponatremia crônica grave recebe solução salina hipertônica. Por que a velocidade de correção é estritamente limitada?

AA solução salina hipertônica é tóxica para o fígado em velocidades altas
BElevar o sódio rápido demais pode causar desmielinização osmótica no cérebro
CA correção rápida causa insuficiência renal imediata
DElevar o sódio rápido demais causa hipocalemia grave e parada cardíaca

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 12 kg. A dose prescrita é de 20 mg/kg por dia, dividida em 3 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

12 kg20 mg/kg/dia3× por dia

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

Para uma criança de 8 kg foram prescritos 10 mg/kg por dose de uma suspensão oral que contém 200 mg em 5 mL. Que volume V você administra?

8 kg10 mg/kg200 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 69 kg recebe uma infusão de teofilina. A depuração é de 0,035 L/kg/h. Que velocidade de infusão R em mg/h dá um nível de equilíbrio de 15 mg/L?

69 kgCL = 0,035 L/kg/hC_ss = 15 mg/L

R = mg/h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de vancomycin corre a 75 mg/h sem dose de ataque. A depuração do paciente é de 3 L/h e a meia-vida é de 10 h. Qual é o nível C após 24 h?

R = 75 mg/hCL = 3 L/ht½ = 10 ht = 24 h

C = mg/L

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · Tomá-lo logo antes de deitar, só se puder dormir uma noite inteira

Porque é esta a resposta

O zolpidem pode causar comprometimento no dia seguinte e comportamentos complexos durante o sono, como sonambulismo ou dirigir dormindo. Álcool e outros sedativos aumentam esses riscos.

Resposta

B · Tomá-lo logo antes de deitar, só se puder dormir uma noite inteira

2.Farmacologia

Resposta: B · Elevar o sódio rápido demais pode causar desmielinização osmótica no cérebro

Porque é esta a resposta

Na hiponatremia crônica, o cérebro se adapta à baixa osmolalidade. Corrigir o sódio rápido demais faz as células cerebrais encolherem e pode causar desmielinização osmótica (mielinólise pontina central), por isso o sódio é verificado com frequência.

Resposta

B · Elevar o sódio rápido demais pode causar desmielinização osmótica no cérebro

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 80 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

20·12 = 240 mg

Por toma

D = 240/3 = 80 mg

Resposta

D = 80 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 2 mL

Dose a partir do peso

10·8 = 80 mg

Volume

V = (80/200)·5 = 2 mL

Resposta

V = 2 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 36,23 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,035·69 = 2,415 L/h

Velocidade de infusão

R = 2,415·15 = 36,23 mg/h

Resposta

R = 36,23 mg/h

6.Farmacocinética clínica

Resposta: C = 20,26 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Nível de equilíbrio

C_ss = 75/3 = 25 mg/L

Constante de velocidade

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Nível após o tempo indicado

C = 25·(1 − e^{−0,06931·24}) = 20,26 mg/L

Resposta

C = 20,26 mg/L

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