Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente está iniciando olanzapina. Qual monitoramento é mais importante nos meses seguintes?

  1. APico de fluxo expiratório
  2. BTestes de audição e de visão todo mês
  3. CINR e contagem de plaquetas
  4. DPeso, glicemia e lipídios sanguíneos
2.FarmacologiaDifícil

Uma criança pequena engoliu muitos comprimidos de ferro da mãe. Tem vômitos e diarreia com sangue. Qual medicamento pode ser usado para se ligar ao ferro?

  1. ADeferoxamina (desferrioxamina)
  2. BAcetilcisteína
  3. CNaloxona
  4. DCarvão ativado por via oral
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 9 kg recebe a prescrição de 5 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 25 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

9 kg5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 2,32 mg. A ampola contém 4000 microgramas por mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

2,32 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg50 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 50 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 1 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

50 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,7 L/kg9 → 15 mg/LLD = ? mg70 kg · S = 0,92 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 70 kg tem um nível de phenytoin de 9 mg/L; a meta é 15 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), e o volume de distribuição é de 0,7 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

70 kgVd = 0,7 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Peso, glicemia e lipídios sanguíneos

Porque é esta a resposta

A olanzapina e vários outros antipsicóticos atípicos causam ganho de peso, resistência à insulina e dislipidemia. Peso, circunferência da cintura, glicose e lipídios são verificados regularmente.

Resposta

D · Peso, glicemia e lipídios sanguíneos
2.Farmacologia

Resposta: A · Deferoxamina (desferrioxamina)

Porque é esta a resposta

A intoxicação por ferro pode causar sangramento GI, choque, acidose metabólica e insuficiência hepática. A deferoxamina quela o ferro e é usada nas intoxicações graves; o carvão ativado não se liga ao ferro.

Resposta

A · Deferoxamina (desferrioxamina)
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,8 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 5·9 = 45 mg

Volume

V = 45/25 = 1,8 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 1,8 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,58 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

2,32 mg = 2320 mcg

Volume

V = 2320/4000 = 0,58 mL

Resposta

V = 0,58 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 500 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·50 = 350 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 350·1 = 350 mcg

Dose de ataque

LD = 350/(1·0,7) = 500 mcg

Resposta

LD = 500 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 319,6 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·70 = 49 L

Aumento necessário

15 − 9 = 6 mg/L

Dose de ataque

LD = 49·6/(0,92·1) = 319,6 mg

Resposta

LD = 319,6 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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