Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual classe de anti-hipertensivos pode elevar a glicemia e o ácido úrico, às vezes desencadeando gota?

  1. ADiuréticos tiazídicos
  2. BInibidores da ECA
  3. CBloqueadores dos receptores da angiotensina II
  4. DBloqueadores alfa-1
2.FarmacologiaDifícil

O lítio tomado no primeiro trimestre da gestação foi associado a qual tipo de defeito congênito?

  1. ADefeitos do tubo neural, como a espinha bífida
  2. BDefeitos dos membros semelhantes aos da talidomida
  3. CMalformações cardíacas, como a anomalia de Ebstein
  4. DApenas fenda labial e palatina
3.Cálculo de dosesMédia
15 kg15 mg/kgD = ? mg

Um doente pesa 15 kg e tem prescrição de 15 mg/kg em dose única. Calcule a dose D em mg.

15 kg15 mg/kg
D = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 270 microgramas. A ampola contém 1 mg/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

270 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
0,1110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L7 h0,8 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de tobramycin, o nível é 6 mg/L em 1 h e 0,8 mg/L em 7 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 0,8 mg/L (7 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,5 L/kg4 → 10 mg/LLD = ? mg84 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 84 kg tem um nível de theophylline de 4 mg/L; a meta é 10 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como aminophylline (S = 0,8), e o volume de distribuição é de 0,5 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

84 kgVd = 0,5 L/kgC = 4 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Diuréticos tiazídicos

Porque é esta a resposta

Os diuréticos tiazídicos reduzem a excreção de ácido úrico e podem piorar a tolerância à glicose. Eles também causam potássio e sódio baixos, por isso os eletrólitos são monitorados.

Resposta

A · Diuréticos tiazídicos
2.Farmacologia

Resposta: C · Malformações cardíacas, como a anomalia de Ebstein

Porque é esta a resposta

O lítio no primeiro trimestre está associado a um pequeno aumento do risco de malformações cardíacas, classicamente a anomalia de Ebstein. Mulheres em idade fértil precisam de aconselhamento e planejamento com especialista antes da gestação.

Resposta

C · Malformações cardíacas, como a anomalia de Ebstein
3.Cálculo de doses

Resposta: D = 225 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose

15·15 = 225 mg

Resposta

D = 225 mg
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,27 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

1 mg/mL = 1000 mcg/mL

Volume

V = 270/1000 = 0,27 mL

Resposta

V = 0,27 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 2,064 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(6/0,8)/6 = 2,015/6 = 0,3358 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,3358 = 2,064 h

Resposta

t½ = 2,064 h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 315 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,5·84 = 42 L

Aumento necessário

10 − 4 = 6 mg/L

Dose de ataque

LD = 42·6/(0,8·1) = 315 mg

Resposta

LD = 315 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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