Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Como o paciente deve tomar o alendronato oral?

ACom o café da manhã e café, para proteger o estômago
BCom leite ao deitar, deitando-se logo em seguida para ajudar a absorção
CTriturado no iogurte junto com suplementos de cálcio
DCom água pura, em jejum, permanecendo em posição ereta por 30 minutos

2.FarmacologiaDifícil

Por que a dose de gentamicina é monitorada por níveis no sangue?

AÉ nefrotóxica e ototóxica, com índice terapêutico estreito
BCausa hipoglicemia grave
CÉ metabolizada inteiramente pelo fígado, então a função hepática define a dose
DSó funciona em concentrações muito altas

3.Cálculo de dosesMédia

É necessária uma dose de 15 mg a partir de uma solução a 0,5% (m/v). Que volume V contém essa dose?

15 mg0,5% w/v

V = mL

4.Cálculo de dosesDifícil

Você precisa preparar 100 mL de uma solução a 0,5% (p/v) a partir de uma solução-estoque a 10% (p/v). Que volume de solução-estoque V₁ você precisa?

C₁ = 10%C₂ = 0,5%V₂ = 100 mL

V₁ = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 87 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de aminophylline para atingir um nível theophylline de 10 mg/L. O volume de distribuição é de 0,5 L/kg e o fator de sal é S = 0,8. Encontre a dose de ataque LD de aminophylline em mg.

87 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8

LD = mg

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 89 kg tem um nível de theophylline de 4,8 mg/L; a meta é 12 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como aminophylline (S = 0,8), e o volume de distribuição é de 0,5 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

89 kgVd = 0,5 L/kgC = 4,8 → 12 mg/LS = 0,8

LD = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Com água pura, em jejum, permanecendo em posição ereta por 30 minutos

Porque é esta a resposta

O alendronato é tomado logo ao acordar, apenas com água, antes de alimentos ou outros medicamentos. Permanecer ereto reduz o risco de ulceração do esôfago, e alimentos ou cálcio bloqueiam sua absorção.

Resposta

D · Com água pura, em jejum, permanecendo em posição ereta por 30 minutos

2.Farmacologia

Resposta: A · É nefrotóxica e ototóxica, com índice terapêutico estreito

Porque é esta a resposta

Aminoglicosídeos como a gentamicina podem lesar os rins e o ouvido interno. São eliminados pelos rins, então os níveis sobem na insuficiência renal e são monitorados.

Resposta

A · É nefrotóxica e ototóxica, com índice terapêutico estreito

3.Cálculo de doses

Resposta: V = 3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

0,5% = 5 mg/mL

Volume

V = 15/5 = 3 mL

Resposta

V = 3 mL

4.Cálculo de doses

Resposta: V₁ = 5 mL

Volume de solução-estoque

V₁ = 0,5·100/10 = 5 mL

Resposta

V₁ = 5 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 543,8 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,5·87 = 43,5 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 43,5·10 = 435 mg

Dose de ataque

LD = 435/(0,8·1) = 543,8 mg

Resposta

LD = 543,8 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 400,5 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,5·89 = 44,5 L

Aumento necessário

12 − 4,8 = 7,2 mg/L

Dose de ataque

LD = 44,5·7,2/(0,8·1) = 400,5 mg

Resposta

LD = 400,5 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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