Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente com dificuldade para engolir recebe prescrição de vários comprimidos. Qual deles não deve ser triturado?

  1. AUm comprimido de liberação modificada (prolongada)
  2. BUm comprimido simples dispersível de ácido acetilsalicílico
  3. CUm comprimido simples de paracetamol
  4. DUm comprimido que o farmacêutico diz que pode ser triturado
2.FarmacologiaDifícil

Uma criança tem uma crise tônico-clônica de mais de 5 minutos em casa e não tem acesso IV. Qual medicamento um cuidador treinado ou socorrista pode dar primeiro?

  1. AMorfina intramuscular
  2. BComprimidos de fenitoína oral triturados em água
  3. CMidazolam bucal ou intranasal
  4. DXarope de paracetamol oral
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 15 kg recebe a prescrição de 4 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 50 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

15 kg4 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 4600 unidades de um fármaco que vem em 5000 unidades/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

4600 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg98 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 98 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de aminophylline para atingir um nível theophylline de 12 mg/L. O volume de distribuição é de 0,5 L/kg e o fator de sal é S = 0,8. Encontre a dose de ataque LD de aminophylline em mg.

98 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 6 mg/LD = ? mg65 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 65 kg em doses regulares de gentamicin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 6 mg/L e um vale de 0,5 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,25 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

65 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Um comprimido de liberação modificada (prolongada)

Porque é esta a resposta

Triturar produtos de liberação modificada destrói o mecanismo de liberação e pode causar picos tóxicos. Comprimidos com revestimento entérico também não devem ser triturados; o farmacêutico pode orientar sobre formas líquidas ou outras.

Resposta

A · Um comprimido de liberação modificada (prolongada)
2.Farmacologia

Resposta: C · Midazolam bucal ou intranasal

Porque é esta a resposta

Sem acesso IV, usa-se midazolam bucal ou intranasal, ou diazepam retal, para interromper uma crise prolongada. Nada é colocado na boca para ser engolido durante uma crise.

Resposta

C · Midazolam bucal ou intranasal
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,2 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 4·15 = 60 mg

Volume

V = 60/50 = 1,2 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 1,2 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,92 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Volume

V = 4600/5000 = 0,92 mL

Na seringa

Nesta seringa de 1 mL, cada traço pequeno vale 0,01 mL.

Resposta

V = 0,92 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 735 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,5·98 = 49 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 49·12 = 588 mg

Dose de ataque

LD = 588/(0,8·1) = 735 mg

Resposta

LD = 735 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 89,38 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,25·65 = 16,25 L

Dose

D = 16,25·(6 − 0,5) = 89,38 mg

Resposta

D = 89,38 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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