Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Uma criança de 20 kg recebe prescrição de um medicamento a 15 mg/kg por dose. Qual é a dose?

  1. A35 mg
  2. B150 mg
  3. C3000 mg
  4. D300 mg
2.FarmacologiaDifícil

Por que medicamentos líquidos orais são aspirados em seringas orais ou enterais exclusivas, que não encaixam em conectores IV?

  1. APara evitar que líquidos orais sejam dados por via intravenosa por engano
  2. BPara tornar a dose oral mais precisa que uma dose medida em seringa IV
  3. CPara manter o medicamento estéril para injeção
  4. DPorque seringas IV não conseguem conter líquidos
3.Cálculo de dosesMédia
5%w/vV = ? mL

É necessária uma dose de 200 mg a partir de uma solução a 5% (m/v). Que volume V contém essa dose?

200 mg5% w/v
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
250 mg/5 mLV = ? mL

Para uma criança de 8 kg foram prescritos 5 mg/kg por dose de uma suspensão oral que contém 250 mg em 5 mL. Que volume V você administra?

8 kg5 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
0,1110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L7 h0,8 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de tobramycin, o nível é 6 mg/L em 1 h e 0,8 mg/L em 7 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a constante de eliminação k.

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 0,8 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
6.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​5 hC = ?

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline corre a 37,5 mg/h sem dose de ataque. A depuração do paciente é de 2,5 L/h e a meia-vida é de 6 h. Qual é o nível C após 5 h?

R = 37,5 mg/hCL = 2,5 L/ht½ = 6 ht = 5 h
C = mg/L

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · 300 mg

Porque é esta a resposta

20 kg × 15 mg/kg = 300 mg. O resultado também é conferido com a faixa de dose segura e o máximo do adulto.

Resposta

D · 300 mg
2.Farmacologia

Resposta: A · Para evitar que líquidos orais sejam dados por via intravenosa por engano

Porque é esta a resposta

Erros de via, como dar um líquido oral por via IV, podem ser fatais. Seringas com conectores que não encaixam em linhas IV tornam esse erro fisicamente difícil.

Resposta

A · Para evitar que líquidos orais sejam dados por via intravenosa por engano
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 4 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

5% = 50 mg/mL

Volume

V = 200/50 = 4 mL

Resposta

V = 4 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,8 mL

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose a partir do peso

5·8 = 40 mg

Volume

V = (40/250)·5 = 0,8 mL

Resposta

V = 0,8 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: k = 0,3358 h⁻¹

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(6/0,8)/6 = 2,015/6 = 0,3358 h⁻¹

Resposta

k = 0,3358 h⁻¹
6.Farmacocinética clínica

Resposta: C = 6,582 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Nível de equilíbrio

Css = 37,5/2,5 = 15 mg/L

Constante de velocidade

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Nível após o tempo indicado

C = 15·(1 − e−0,1155·5) = 6,582 mg/L

Resposta

C = 6,582 mg/L

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