Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Por que o cetorolaco é dado apenas por um período curto?

  1. AEle perde rapidamente todo o efeito analgésico por tolerância
  2. BSangramento GI e lesão renal ficam mais prováveis com o uso prolongado
  3. CEle causa depressão respiratória após alguns dias
  4. DEle é um opioide forte que causa adição
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente com diabetes tipo 2 inicia prednisolona em dose alta por uma exacerbação de DPOC. Qual mudança o enfermeiro deve esperar?

  1. AGlicemia mais alta, exigindo verificações mais frequentes
  2. BNenhuma mudança na glicose, pois os corticoides agem só nos pulmões
  3. CGlicemia mais baixa, então os antidiabéticos devem ser suspensos
  4. DApenas potássio mais baixo, sem efeito sobre a glicose
3.Cálculo de dosesMédia
2%w/vV = ? mL

É necessária uma dose de 200 mg a partir de uma solução a 2% (m/v). Que volume V contém essa dose?

200 mg2% w/v
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
37 kg157 cmBSA = √(h·w/3600)60 mg/m²D = ? mg

Um paciente tem 157 cm de altura e pesa 37 kg. A prescrição é de 60 mg/m². Usando a fórmula de Mosteller SC = √(altura (cm) × peso (kg)/3600), encontre a dose D em mg.

157 cm37 kg60 mg/m²
D = mg
5.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)1 h9 mg/L6 h2,8 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de gentamicin, o nível é 9 mg/L em 1 h e 2,8 mg/L em 6 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 2,8 mg/L (6 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
80 kg76 · mulherSCr 2,6 mg/dLfe​ = 0,66D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 76 anos (mulher) pesa 80 kg e tem creatinina sérica de 2,6 mg/dL (230 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de levetiracetam é de 1000 mg para uma depuração de creatinina de 100 mL/min, e uma fração fe = 0,66 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

76 anos80 kgmulherSCr = 2,6 mg/dL1000 mgfe = 0,66CrCl normal 100 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · Sangramento GI e lesão renal ficam mais prováveis com o uso prolongado

Porque é esta a resposta

O cetorolaco é um AINE potente usado por pouco tempo para dor moderada a intensa. Seus riscos de sangramento GI, lesão renal e sangramento são altos, por isso o tratamento é limitado a poucos dias.

Resposta

B · Sangramento GI e lesão renal ficam mais prováveis com o uso prolongado
2.Farmacologia

Resposta: A · Glicemia mais alta, exigindo verificações mais frequentes

Porque é esta a resposta

Os glicocorticoides elevam a glicemia ao aumentar a produção hepática de glicose e a resistência à insulina. A glicose é monitorada com mais frequência, e o tratamento do diabetes pode precisar ser intensificado durante o curso.

Resposta

A · Glicemia mais alta, exigindo verificações mais frequentes
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

2% = 20 mg/mL

Volume

V = 200/20 = 10 mL

Resposta

V = 10 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: D = 76,22 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Superfície corporal

BSA = √(157·37/3600) = √1,614 = 1,27 m²

Dose

D = 60·1,27 = 76,22 mg

Resposta

D = 76,22 mg
5.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 2,968 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(9/2,8)/5 = 1,168/5 = 0,2335 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,2335 = 2,968 h

Resposta

t½ = 2,968 h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 493 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 76)·80/(72·2,6)·0,85 = 23,25 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,66·(1 − 23,25/100) = 0,4934

Dose ajustada

D = 0,4934·1000 = 493,4 ≈ 493 mg

Resposta

D = 493 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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