Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Foi prescrita metilergometrina (metilergonovina) para sangramento pós-parto. Qual achado faria o enfermeiro suspender a dose e consultar o prescritor?

  1. AFrequência cardíaca de 88 por minuto
  2. BPressão arterial de 160/105 mmHg
  3. CHemoglobina um pouco abaixo do normal
  4. DTemperatura de 37,2 °C (99 °F)
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente com infusão peridural de anestésico local fica hipotenso. Qual é o mecanismo mais provável?

  1. AO bloqueio dos nervos simpáticos causa vasodilatação
  2. BO anestésico local causa uma reação alérgica grave
  3. CO medicamento aumenta o débito urinário e causa desidratação
  4. DO cateter peridural causou sangramento intenso
3.Cálculo de dosesMédia
45 kg5 mg/kgD = ? mg

Um doente pesa 45 kg e tem prescrição de 5 mg/kg em dose única. Calcule a dose D em mg.

45 kg5 mg/kg
D = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
40k unidades1000 mL? mL/h1250 unidades/h

Uma perfusão contém 40000 unidades de um medicamento em 1000 mL. A prescrição é de 1250 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

40000 unidades/1000 mL1250 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMédia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 3,5 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 150 mg de gentamicin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 7 mg/L e a meia-vida é de 3,5 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 150 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3,5 h
CL = L/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
83 kg62 · mulherSCr 3,5 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 62 anos (mulher) pesa 83 kg e tem creatinina sérica de 3,5 mg/dL (309 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de atenolol é de 100 mg para uma depuração de creatinina de 100 mL/min, e uma fração fe = 0,9 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

62 anos83 kgmulherSCr = 3,5 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl normal 100 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · Pressão arterial de 160/105 mmHg

Porque é esta a resposta

Os alcaloides do ergot causam vasoconstrição e podem elevar muito a pressão arterial. São contraindicados na hipertensão e na pré-eclâmpsia.

Resposta

B · Pressão arterial de 160/105 mmHg
2.Farmacologia

Resposta: A · O bloqueio dos nervos simpáticos causa vasodilatação

Porque é esta a resposta

Os anestésicos locais peridurais bloqueiam as fibras simpáticas além dos nervos sensitivos. Isso dilata os vasos e baixa a pressão arterial, então podem ser necessários fluidos, mudança de posição ou vasopressores.

Resposta

A · O bloqueio dos nervos simpáticos causa vasodilatação
3.Cálculo de doses

Resposta: D = 225 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose

5·45 = 225 mg

Resposta

D = 225 mg
4.Cálculo de doses

Resposta: R = 31,25 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

40000/1000 = 40 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1250/40 = 31,25 mL/h

Resposta

R = 31,25 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 4,244 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 150/7 = 21,43 L

Constante de velocidade

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Depuração

CL = 0,198·21,43 = 4,244 L/h

Resposta

CL = 4,244 L/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 30 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 62)·83/(72·3,5)·0,85 = 21,84 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,9·(1 − 21,84/100) = 0,2965

Dose ajustada

D = 0,2965·100 = 29,65 ≈ 30 mg

Resposta

D = 30 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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