Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente que está iniciando niacina (ácido nicotínico) queixa-se de rubor e calor após as doses. Qual orientação pode reduzir isso?

  1. ATomá-la em jejum durante um banho quente
  2. BTomar a niacina com uma bebida quente para que se dissolva e aja mais rápido
  3. CTomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da niacina, se o prescritor concordar
  4. DDobrar a dose para criar tolerância mais rápido
2.FarmacologiaDifícil

Por que a gentamicina muitas vezes é dada uma vez ao dia, em vez de em várias doses pequenas?

  1. ASua ação bactericida depende de picos altos, com efeito pós-antibiótico
  2. BSua ação bactericida depende apenas do tempo em que o nível fica acima da CIM
  3. CEla é absorvida lentamente do músculo ao longo de 24 horas
  4. DEla tem meia-vida muito longa, de vários dias
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 6 kg recebe a prescrição de 4 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 20 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

6 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
120 mg/5 mLV = ? mL

Para uma criança de 24 kg foram prescritos 5 mg/kg por dose de uma suspensão oral que contém 120 mg em 5 mL. Que volume V você administra?

24 kg5 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg92 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 92 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 1 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

92 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,03 L/kg/h73 kg · S = 1 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 73 kg toma teofilina por via oral (F = 1) a cada 12 h. A depuração é 0,03 L/kg/h. Que dose D em mg dá um nível médio de equilíbrio de 15 mg/L?

CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 173 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Tomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da niacina, se o prescritor concordar

Porque é esta a resposta

A niacina causa vasodilatação e rubor mediados por prostaglandinas. Tomar ácido acetilsalicílico antes, tomá-la com alimento e evitar bebidas quentes e álcool reduzem esse efeito.

Resposta

C · Tomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da niacina, se o prescritor concordar
2.Farmacologia

Resposta: A · Sua ação bactericida depende de picos altos, com efeito pós-antibiótico

Porque é esta a resposta

Os aminoglicosídeos têm ação bactericida dependente da concentração e efeito pós-antibiótico. A dose única diária produz picos altos e vale baixo, o que também pode reduzir a toxicidade renal e auditiva.

Resposta

A · Sua ação bactericida depende de picos altos, com efeito pós-antibiótico
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,2 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 4·6 = 24 mg

Volume

V = 24/20 = 1,2 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 1,2 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 5 mL

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose a partir do peso

5·24 = 120 mg

Volume

V = (120/120)·5 = 5 mL

Resposta

V = 5 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 920 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·92 = 644 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 644·1 = 644 mcg

Dose de ataque

LD = 644/(1·0,7) = 920 mcg

Resposta

LD = 920 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 394,2 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,03·73 = 2,19 L/h

Dose

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,19·12/(1·1) = 394,2 mg

Resposta

D = 394,2 mg

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