Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual regra se aplica ao administrar fenitoína por via intravenosa?

ADiluir ou lavar a linha apenas com soro fisiológico e administrar devagar
BDar em bolus rápido para interromper as crises mais depressa
CDar na mesma linha de outros medicamentos sem lavar
DDiluir em soro glicosado 5% para evitar hipoglicemia

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente em uso de rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol apresenta o hálux doloroso e inchado. Qual medicamento é o provável responsável?

ARifampicina
BEtambutol
CIsoniazida
DPirazinamida

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 25 kg. A dose prescrita é de 2 mg/kg por dia, dividida em 4 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

25 kg2 mg/kg/dia4× por dia

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

Um paciente pesa 57,2 lb. A prescrição é de 5 mg/kg em dose única, e a solução-estoque contém 125 mg em 5 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, que volume V você administra?

57,2 lb5 mg/kg125 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 71 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 0,8 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

71 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 100 kg em doses regulares de gentamicin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 8 mg/L e um vale de 0,5 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,3 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

100 kgVd = 0,3 L/kgC_peak = 8 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Diluir ou lavar a linha apenas com soro fisiológico e administrar devagar

Porque é esta a resposta

A fenitoína precipita em soluções de glicose, então só se usa soro fisiológico. A infusão rápida pode causar hipotensão e arritmias, por isso a velocidade é limitada e o paciente é monitorado.

Resposta

A · Diluir ou lavar a linha apenas com soro fisiológico e administrar devagar

2.Farmacologia

Resposta: D · Pirazinamida

Porque é esta a resposta

A pirazinamida reduz a excreção de ácido úrico e pode causar hiperuricemia e gota. Ela também é hepatotóxica, como a isoniazida e a rifampicina.

Resposta

D · Pirazinamida

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 12,5 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

2·25 = 50 mg

Por toma

D = 50/4 = 12,5 mg

Resposta

D = 12,5 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 5,2 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso em kg

57,2/2,2 = 26 kg

Dose

5·26 = 130 mg

Volume

V = (130/125)·5 = 5,2 mL

Resposta

V = 5,2 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 568 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·71 = 497 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 497·0,8 = 397,6 mcg

Dose de ataque

LD = 397,6/(1·0,7) = 568 mcg

Resposta

LD = 568 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 225 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,3·100 = 30 L

Dose

D = 30·(8 − 0,5) = 225 mg

Resposta

D = 225 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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