Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual exame de sangue é usado para monitorar a terapia com varfarina?

  1. AINR (tempo de protrombina)
  2. BTempo de tromboplastina parcial ativada (TTPa)
  3. CContagem de plaquetas
  4. DAlbumina sérica
2.FarmacologiaDifícil

Um bebê nascido de mãe em uso de metadona fica irritado no 2º dia, com choro agudo, tremores, espirros e dificuldade para mamar. Qual é a causa mais provável?

  1. AHipoglicemia neonatal por diabetes materno
  2. BSangramento por deficiência de vitamina K
  3. CComportamento normal do recém-nascido
  4. DSíndrome de abstinência neonatal de opioides
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 37 kg recebe a prescrição de 10 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 50 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

37 kg10 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
40 mg/1 mLV = ? mL

Um paciente pesa 24,2 lb. A prescrição é de 15 mg/kg em dose única, e a solução-estoque contém 40 mg em 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, que volume V você administra? Arredonde para uma casa decimal.

24,2 lb15 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg85 kg · S = 0,92 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 85 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de phenytoin sodium para atingir um nível phenytoin de 15 mg/L. O volume de distribuição é de 0,7 L/kg e o fator de sal é S = 0,92. Encontre a dose de ataque LD de phenytoin sodium em mg.

85 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 0,5

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de gentamicin de um paciente é de 4 h. A meta é um pico de 8 mg/L e um vale de 0,5 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 4 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · INR (tempo de protrombina)

Porque é esta a resposta

A varfarina é monitorada pelo INR, um tempo de protrombina padronizado. Para a maioria das indicações, como fibrilação atrial ou trombose venosa, a meta costuma ser 2–3.

Resposta

A · INR (tempo de protrombina)
2.Farmacologia

Resposta: D · Síndrome de abstinência neonatal de opioides

Porque é esta a resposta

Após o nascimento, o bebê deixa de receber opioide da mãe e desenvolve abstinência. A avaliação usa uma escala de pontuação, com cuidados não farmacológicos primeiro e tratamento com opioide se os sinais forem graves.

Resposta

D · Síndrome de abstinência neonatal de opioides
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 7,4 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 10·37 = 370 mg

Volume

V = 370/50 = 7,4 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 7,4 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 4,1 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso em kg

24,2/2,2 = 11 kg

Dose

15·11 = 165 mg

Volume

V = (165/40)·1 = 4,125 ≈ 4,1 mL

Resposta

V = 4,1 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 970,1 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·85 = 59,5 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 59,5·15 = 892,5 mg

Dose de ataque

LD = 892,5/(0,92·1) = 970,1 mg

Resposta

LD = 970,1 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 16 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(8/0,5)/0,1733 = 2,773/0,1733 = 16 h

Resposta

τ = 16 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

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