Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Por que o ácido acetilsalicílico é evitado em crianças e adolescentes com doenças virais como gripe ou catapora?

AEle impede que a vacina funcione
BEle está associado à síndrome de Reye, que lesa o fígado e o cérebro
CEle causa a síndrome do bebê cinzento
DEle causa perda auditiva grave e permanente em crianças pequenas

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente em uso de varfarina começa a tomar rifampicina. Qual é o efeito provável?

AO INR cai porque a varfarina é metabolizada mais rápido
BNenhum efeito, porque a rifampicina não é absorvida
CA varfarina é convertida em vitamina K
DO INR sobe porque a varfarina é metabolizada mais devagar

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 90 kg e tem prescrição de 25 mg/kg em dose única. Calcule a dose D em mg.

90 kg25 mg/kg

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

A prescrição é de 920 microgramas. A ampola contém 4 mg/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

920 mcg4 mg/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 120 mg de gentamicin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 7 mg/L e a meia-vida é de 3,5 h. Encontre o volume de distribuição Vd.

D = 120 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3,5 h

Vd = L

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 93 kg em doses regulares de gentamicin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 7 mg/L e um vale de 1 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,25 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

93 kgVd = 0,25 L/kgC_peak = 7 mg/LC_trough = 1 mg/L

D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · Ele está associado à síndrome de Reye, que lesa o fígado e o cérebro

Porque é esta a resposta

O ácido acetilsalicílico dado durante infecções virais em jovens está associado à síndrome de Reye, que causa encefalopatia aguda e insuficiência hepática. Para a febre, usa-se paracetamol ou ibuprofeno.

Resposta

B · Ele está associado à síndrome de Reye, que lesa o fígado e o cérebro

2.Farmacologia

Resposta: A · O INR cai porque a varfarina é metabolizada mais rápido

Porque é esta a resposta

A rifampicina induz enzimas CYP, acelera o metabolismo da varfarina e reduz seu efeito, então o INR cai e o risco de coágulos sobe.

Resposta

A · O INR cai porque a varfarina é metabolizada mais rápido

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 2250 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose

25·90 = 2250 mg

Resposta

D = 2250 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,23 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

4 mg/mL = 4000 mcg/mL

Volume

V = 920/4000 = 0,23 mL

Resposta

V = 0,23 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: Vd = 17,14 L

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 120/7 = 17,14 L

Resposta

Vd = 17,14 L

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 139,5 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,25·93 = 23,25 L

Dose

D = 23,25·(7 − 1) = 139,5 mg

Resposta

D = 139,5 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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