Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 40 mg/L через 1 h и 20 mg/L через 9 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 20 mg/L (9 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline идёт со скоростью 37,5 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 2,5 L/h, период полувыведения 9 h. Каков уровень C через 10 h?
R = 37,5 mg/hCL = 2,5 L/ht½ = 9 ht = 10 h
C = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,47 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,47 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 250 mL 40% dextrose, смешав 70% и 10% dextrose. Сколько mL V раствора 70% нужно? Округлите до целого mL.
70%10%40%250 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 56 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
80 ед./kg56 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 69 kg назначено: norepinephrine 5 mcg/min. Пакет содержит 4 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
4 mg/250 mL5 mcg/min69 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Какой побочный эффект типичен для блокатора кальциевых каналов амлодипина?
AГиперкалиемия
BБронхоспазм
CОтёк лодыжек
DСухой кашель
8.ФармакологияСложная
A patient taking hydralazine for several months develops joint pain, fever and a rash. Anti-histone antibodies are positive. What is the most likely diagnosis?
AAn acute viral infection
BDrug-induced lupus
CGout
DRheumatoid arthritis
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 8 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(40/20)/8 = 0,6931/8 = 0,08664 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,08664 = 8 h
Ответ
t½ = 8 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: C = 8,056 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Равновесный уровень
Css = 37,5/2,5 = 15 mg/L
Константа скорости
k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹
Уровень через заданное время
C = 15·(1 − e−0,07702·10) = 8,056 mg/L
Ответ
C = 8,056 mg/L
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,47 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,47/1 = 0,47 mL
Ответ
V = 0,47 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 125 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
70%: 40 − 10 = 30 частей
10%: 70 − 40 = 30 частей
всего: 60 частей
Разделите объём
V = 250·30/60 = 125 mL
Ответ
V = 125 mL
Проверка: 125 mL 70% + 125 mL 10% = 250 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 4,5 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
80·56 = 4 480 ед.
Объём
V = 4480/1000 = 4,48 ≈ 4,5 mL
Ответ
V = 4,5 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 18,8 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
4 000/250 = 16 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
5·60 = 300 mcg/h
Скорость помпы
R = 300/16 = 18,75 ≈ 18,8 mL/h
Ответ
R = 18,8 mL/h
7.Фармакология
Ответ: C · Отёк лодыжек
Почему это ответ
Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов расширяют артериолы, повышая капиллярное давление в ногах и вызывая отёк лодыжек. Сухой кашель типичен для ингибиторов АПФ.
Ответ
C · Отёк лодыжек
8.Фармакология
Ответ: B · Drug-induced lupus
Почему это ответ
Hydralazine and procainamide are classic causes of drug-induced lupus, especially in slow acetylators. Symptoms usually resolve after the drug is stopped.