Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg93 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 93 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 12 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.

93 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,05 L/kg/h63 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 63 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,05 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 15 mg/L?

CL = 0,05 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 163 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,44 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,44 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 1000 mg порошка. Вы добавляете 1,4 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,6 mL объёма. Назначено 300 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

1000 mg1,4 mL + 0,6 mL300 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL70 ед./kg · 75 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 75 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

70 ед./kg75 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
500 mg250 mLdobutamine40 mL/h75 kg? mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dobutamine 500 mg в 250 mL идёт со скоростью 40 mL/h. Масса пациента 75 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL40 mL/h75 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя

Methylergometrine (methylergonovine) is prescribed for postpartum bleeding. Which finding would make the nurse withhold it and check with the prescriber?

  1. AHeart rate of 88 per minute
  2. BTemperature of 37,2 °C (99 °F)
  3. CBlood pressure of 160/105 mmHg
  4. DHaemoglobin slightly below normal
8.ФармакологияСложная

A patient on warfarin is taught about diet. Which statement shows a need for further teaching?

  1. A"I will keep the amount of green leafy vegetables I eat about the same each week."
  2. B"I will use a soft toothbrush and an electric razor."
  3. C"I will stop eating all green vegetables from now on."
  4. D"I will tell my dentist that I take warfarin."

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 697,5 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·93 = 46,5 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 46,5·12 = 558 mg

Нагрузочная доза

LD = 558/(0,8·1) = 697,5 mg

Ответ

LD = 697,5 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 708,8 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,05·63 = 3,15 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·3,15·12/(0,8·1) = 708,8 mg

Ответ

D = 708,8 mg
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,44 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,44/1 = 0,44 mL

Ответ

V = 0,44 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,6 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

1,4 + 0,6 = 2 mL
C = 1000/2 = 500 mg/mL

Объём

V = 300/500 = 0,6 mL

Ответ

V = 0,6 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 5,3 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

70·75 = 5 250 ед.

Объём

V = 5250/1000 = 5,25 ≈ 5,3 mL

Ответ

V = 5,3 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 17,8 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Микрограммы в минуту

40·2000 = 80000 mcg/h
80000/60 = 1333 mcg/min

На килограмм

D = 1333/75 = 17,78 ≈ 17,8 mcg/kg/min

Ответ

D = 17,8 mcg/kg/min
7.Фармакология

Ответ: C · Blood pressure of 160/105 mmHg

Почему это ответ

Ergot alkaloids cause vasoconstriction and can raise blood pressure sharply. They are contraindicated in hypertension and pre-eclampsia.

Ответ

C · Blood pressure of 160/105 mmHg
8.Фармакология

Ответ: C · "I will stop eating all green vegetables from now on."

Почему это ответ

Patients on warfarin should keep their vitamin K intake consistent rather than avoid it. Sudden changes in green vegetable intake can make the INR unstable.

Ответ

C · "I will stop eating all green vegetables from now on."

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics