Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg56 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 56 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 20 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.

56 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,25 L/kg1 → 10 mg/LD = ? mg80 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 80 kg получает регулярные дозы gentamicin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 10 mg/L и минимум 1 mg/L, объём распределения 0,25 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?

80 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
ampicillin 1 gДобавьте 3,5 mL стерильной воды.Объём порошка: 0,5 mL.600 mg → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ampicillin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 3,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Назначенная доза 600 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

1000 mg3,5 mL+0,5 mL600 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride13%1500 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1500 mL 13% sodium chloride, смешав 23% и 3% sodium chloride. Сколько mL V раствора 23% нужно? Округлите до целого mL.

23%3%13%1500 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
25 000 ед.500 mLheparin? mL/h91 kg20 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 20 ед./kg/h пациенту массой 91 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

25 000 ед./500 mL20 ед./kg/h91 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
250 mg250 mLdobutamine? mL/h104 kg5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 5 mcg/kg/min пациенту массой 104 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

250 mg/250 mL5 mcg/kg/min104 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

How should the nurse straighten the ear canal to give ear drops to a 2-year-old child?

  1. APull the pinna down and back
  2. BPush the pinna forward and up
  3. CPull the pinna up and back
  4. DLeave the ear untouched and drop into the canal
8.ФармакологияСложная

A child has a tonic–clonic seizure lasting more than 5 minutes at home and has no IV access. Which drug can be given first by a trained carer or paramedic?

  1. AOral phenytoin tablets crushed in water
  2. BIntramuscular morphine
  3. CBuccal or intranasal midazolam
  4. DOral paracetamol syrup

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 852,2 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·56 = 39,2 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 39,2·20 = 784 mg

Нагрузочная доза

LD = 784/(0,92·1) = 852,2 mg

Ответ

LD = 852,2 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 180 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,25·80 = 20 L

Доза

D = 20·(10 − 1) = 180 mg

Ответ

D = 180 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 2,4 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

3,5 + 0,5 = 4 mL

Концентрация

1000/4 = 250 mg/mL

Объём для введения

V = 600/250 = 2,4 mL

Ответ

V = 2,4 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 750 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

23%: 13 − 3 = 10 частей
3%: 23 − 13 = 10 частей
всего: 20 частей

Разделите объём

V = 1500·10/20 = 750 mL

Ответ

V = 750 mL

Проверка: 750 mL 23% + 750 mL 3% = 1500 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 36,4 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

20·91 = 1 820 ед./h

Концентрация

25 000/500 = 50 ед./mL

Скорость помпы

R = 1820/50 = 36,4 mL/h

Ответ

R = 36,4 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 31,2 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

5·104 = 520 mcg/min
520·60 = 31200 mcg/h

Скорость помпы

R = 31200/1000 = 31,2 mL/h

Ответ

R = 31,2 mL/h
7.Фармакология

Ответ: A · Pull the pinna down and back

Почему это ответ

In children under about 3 years, the pinna is pulled down and back; in adults it is pulled up and back. The child then lies with the treated ear up for a few minutes.

Ответ

A · Pull the pinna down and back
8.Фармакология

Ответ: C · Buccal or intranasal midazolam

Почему это ответ

Without IV access, buccal or intranasal midazolam, or rectal diazepam, is used to stop a prolonged seizure. Nothing is put into the mouth to swallow during a seizure.

Ответ

C · Buccal or intranasal midazolam

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics