Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 4 mg/LR = ? mg/minCL = 500 mL/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента клиренс лидокаина 500 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/min поддерживает равновесный уровень 4 mg/L?

CL = 500 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 8 mg/LD = ? mg61 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 61 kg получает регулярные дозы gentamicin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 8 mg/L и минимум 0,5 mg/L, объём распределения 0,25 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?

61 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
ceftriaxone 2 gДобавьте 19,2 mL стерильной воды.Объём порошка: 0,8 mL.1200 mg → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ceftriaxone 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 19,2 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,8 mL. Назначенная доза 1200 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

2000 mg19,2 mL+0,8 mL1200 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride13%1000 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1000 mL 13% sodium chloride, смешав 23% и 3% sodium chloride. Сколько mL V раствора 23% нужно? Округлите до целого mL.

23%3%13%1000 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
100 ед.100 mLинсулин короткого действия4 mL/h? ед./h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 100 ед. инсулина короткого действия в 100 mL идёт со скоростью 4 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?

100 ед./100 mL4 mL/h
D = ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
400 mg250 mLdopamine? mL/h85 kg12 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 400 mg в 250 mL. Назначено 12 mcg/kg/min пациенту массой 85 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

400 mg/250 mL12 mcg/kg/min85 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Что делает передозировку трициклических антидепрессантов, например амитриптилина, особенно опасной?

  1. AСердечные аритмии и судороги
  2. BКамни в почках
  3. CВнезапное повышение глюкозы крови
  4. DТяжёлая печёночная недостаточность в течение нескольких часов
8.ФармакологияСложная

A patient receives high-dose IV aciclovir for herpes encephalitis. Which nursing action reduces the main risk to the kidneys?

  1. AGive a loop diuretic before each dose
  2. BGive the infusion as a rapid push
  3. CKeep the patient well hydrated and give the infusion slowly
  4. DRestrict oral and IV fluids to prevent brain swelling

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 2 mg/min

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс в L/min

500 mL/min = 0,5 L/min

Скорость инфузии

R = 0,5·4 = 2 mg/min

Ответ

R = 2 mg/min
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 114,4 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,25·61 = 15,25 L

Доза

D = 15,25·(8 − 0,5) = 114,4 mg

Ответ

D = 114,4 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 12 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

19,2 + 0,8 = 20 mL

Концентрация

2000/20 = 100 mg/mL

Объём для введения

V = 1200/100 = 12 mL

Ответ

V = 12 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 500 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

23%: 13 − 3 = 10 частей
3%: 23 − 13 = 10 частей
всего: 20 частей

Разделите объём

V = 1000·10/20 = 500 mL

Ответ

V = 500 mL

Проверка: 500 mL 23% + 500 mL 3% = 1000 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 4 ед./h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

100/100 = 1 ед./mL

Единицы в час

D = 4·1 = 4 ед./h

Ответ

D = 4 ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 38,3 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

12·85 = 1020 mcg/min
1020·60 = 61200 mcg/h

Скорость помпы

R = 61200/1600 = 38,25 ≈ 38,3 mL/h

Ответ

R = 38,3 mL/h
7.Фармакология

Ответ: A · Сердечные аритмии и судороги

Почему это ответ

Трициклические антидепрессанты блокируют натриевые каналы сердца (расширяя комплекс QRS) и обладают антихолинергическим действием. При передозировке они вызывают аритмии, гипотензию, судороги и кому.

Ответ

A · Сердечные аритмии и судороги
8.Фармакология

Ответ: C · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly

Почему это ответ

Aciclovir can crystallise in the tubules and cause acute kidney injury. Good hydration, slow infusion and monitoring of kidney function reduce this risk.

Ответ

C · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics