Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 30 mg/L через 1 h и 16,2 mg/L через 9 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 16,2 mg/L (9 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 99 kg получает регулярные дозы gentamicin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 10 mg/L и минимум 0,5 mg/L, объём распределения 0,3 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,75 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,75 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 4,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 50 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
500 mg4,2 mL + 0,8 mL50 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 18 ед./kg/h пациенту массой 74 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
25 000 ед./250 mL18 ед./kg/h74 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 35 mL/h. Масса пациента 58 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
800 mg/500 mL35 mL/h58 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
Что описывает клиренс лекарства?
AВремя, необходимое для полного исчезновения лекарства из плазмы
BДолю всосавшейся дозы
CОбъём плазмы, очищаемый от лекарства за единицу времени
DКоличество лекарства, удаляемое за один сеанс диализа
8.ФармакологияСложная
Before starting long-term bisphosphonate treatment, a patient is advised to have a dental check-up. Why?
ABisphosphonates dissolve tooth enamel within weeks
BThey are linked to osteonecrosis of the jaw after dental surgery
CBisphosphonates stain the teeth black if taken for many years
DBisphosphonates cause severe gum overgrowth
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 8,999 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(30/16,2)/8 = 0,6162/8 = 0,07702 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,07702 = 8,999 h
Ответ
t½ = 8,999 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 282,1 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,3·99 = 29,7 L
Доза
D = 29,7·(10 − 0,5) = 282,1 mg
Ответ
D = 282,1 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,75 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,75/1 = 0,75 mL
Ответ
V = 0,75 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,5 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
Объём
V = 50/100 = 0,5 mL
Ответ
V = 0,5 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 13,3 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
18·74 = 1 332 ед./h
Концентрация
25 000/250 = 100 ед./mL
Скорость помпы
R = 1332/100 = 13,32 ≈ 13,3 mL/h
Ответ
R = 13,3 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 16,1 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Микрограммы в минуту
35·1600 = 56000 mcg/h
56000/60 = 933,3 mcg/min
На килограмм
D = 933,3/58 = 16,09 ≈ 16,1 mcg/kg/min
Ответ
D = 16,1 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: C · Объём плазмы, очищаемый от лекарства за единицу времени
Почему это ответ
Клиренс — объём плазмы, из которого лекарство удаляется за единицу времени. Вместе со скоростью дозирования он определяет равновесную концентрацию.
Ответ
C · Объём плазмы, очищаемый от лекарства за единицу времени
8.Фармакология
Ответ: B · They are linked to osteonecrosis of the jaw after dental surgery
Почему это ответ
Osteonecrosis of the jaw is a rare but serious adverse effect, mostly after invasive dental work. Dental problems are treated before starting, and good oral hygiene is maintained.
Ответ
B · They are linked to osteonecrosis of the jaw after dental surgery