Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 92 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 12 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.
92 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 77 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,045 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 10 mg/L?
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,3 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,3 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 4,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 80 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
500 mg4,2 mL + 0,8 mL80 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 100 ед. инсулина короткого действия в 250 mL. Назначено 1 ед./h. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
100 ед./250 mL1 ед./h
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 78 kg назначено: nitroglycerin 20 mcg/min. Пакет содержит 50 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
50 mg/250 mL20 mcg/min78 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Which adverse effect of doxorubicin requires monitoring of heart function?
ARapid rise in cholesterol
BCumulative heart muscle damage leading to heart failure
CPericarditis caused by infection
DSevere hypertension during the infusion itself
8.ФармакологияСложная
A patient who has taken lorazepam daily for many months stops it suddenly. Which serious complication may follow?
ASevere bradycardia
BPinpoint pupils and coma
CProfound respiratory depression
DWithdrawal seizures
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 690 mg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,5·92 = 46 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 46·12 = 552 mg
Нагрузочная доза
LD = 552/(0,8·1) = 690 mg
Ответ
LD = 690 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 519,7 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс
CL = 0,045·77 = 3,465 L/h
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·3,465·12/(0,8·1) = 519,7 mg
Ответ
D = 519,7 mg
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,3 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,3/1 = 0,3 mL
Ответ
V = 0,3 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,8 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
Объём
V = 80/100 = 0,8 mL
Ответ
V = 0,8 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 2,5 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
100/250 = 0,4 ед./mL
Скорость помпы
R = 1/0,4 = 2,5 mL/h
Ответ
R = 2,5 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 6 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
20·60 = 1200 mcg/h
Скорость помпы
R = 1200/200 = 6 mL/h
Ответ
R = 6 mL/h
7.Фармакология
Ответ: B · Cumulative heart muscle damage leading to heart failure
Почему это ответ
Anthracyclines such as doxorubicin can damage heart muscle, and the risk increases with cumulative dose. Heart function is assessed before and during treatment; the drug can also turn urine red.
Ответ
B · Cumulative heart muscle damage leading to heart failure
8.Фармакология
Ответ: D · Withdrawal seizures
Почему это ответ
Abrupt withdrawal after long-term benzodiazepine use causes anxiety, insomnia, tremor and sometimes seizures. Long-term users should have the dose tapered gradually.