Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 64 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 20 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.
64 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline начата без нагрузочной дозы. Период полувыведения у этого пациента 9 h. Сколько времени t требуется, чтобы достичь 95% равновесного уровня?
t½ = 9 h95% Css
t = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,88 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?
1:10 0000,88 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 4,4 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,6 mL объёма. Назначено 400 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
500 mg4,4 mL + 0,6 mL400 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 60 ед./kg пациенту массой 63 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
60 ед./kg63 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 100 kg назначено: norepinephrine 4 mcg/min. Пакет содержит 8 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
8 mg/250 mL4 mcg/min100 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
1000 mL of IV fluid is to be given over 8 hours with a pump. What rate should be set?
A100 mL/h
B125 mL/h
C250 mL/h
D80 mL/h
8.ФармакологияСложная
Неконкурентный (необратимый) антагонист изменяет кривую «доза — эффект», потому что:
AДелает кривую круче без других изменений
BСдвигает кривую вправо с тем же максимумом
CСнижает максимальный ответ
DСдвигает кривую влево
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 973,9 mg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,7·64 = 44,8 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 44,8·20 = 896 mg
Нагрузочная доза
LD = 896/(0,92·1) = 973,9 mg
Ответ
LD = 973,9 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t = 38,9 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹
Время до заданной доли равновесного уровня
t = −ln(1 − 0,95)/0,07702 = 2,996/0,07702 = 38,9 h
Ответ
t = 38,9 h
Это 4,322 периодов полувыведения.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 8,8 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Объём
V = 0,88/0,1 = 8,8 mL
Ответ
V = 8,8 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 4 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
Объём
V = 400/100 = 4 mL
Ответ
V = 4 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 3,8 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
60·63 = 3 780 ед.
Объём
V = 3780/1000 = 3,78 ≈ 3,8 mL
Ответ
V = 3,8 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 7,5 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
8 000/250 = 32 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
4·60 = 240 mcg/h
Скорость помпы
R = 240/32 = 7,5 mL/h
Ответ
R = 7,5 mL/h
7.Фармакология
Ответ: B · 125 mL/h
Почему это ответ
1000 mL ÷ 8 h = 125 mL/h. Infusion pumps are set in mL per hour.
Ответ
B · 125 mL/h
8.Фармакология
Ответ: C · Снижает максимальный ответ
Почему это ответ
Конкурентный антагонист сдвигает кривую вправо, но большие дозы агониста достигают того же максимума. Неконкурентный снижает максимальный ответ.