Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 340 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 12 mg/L, а период полувыведения — 2,5 h. Найдите клиренс CL в L/h.
D = 340 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 71 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 12 h. Клиренс 0,03 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 10 mg/L?
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит cefazolin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 4,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Назначенная доза 600 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
1000 mg4,5 mL+0,5 mL600 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 30 g мази coal tar 5%. Сколько граммов m мази coal tar 1% нужно добавить, чтобы получить мазь 3%? Округлите до целого грамма.
30 g · 5%1%3%
m = g
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 20 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 15 ед./kg/h пациенту массой 58 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
20 000 ед./500 mL15 ед./kg/h58 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 800 mg в 500 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 97 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
800 mg/500 mL10 mcg/kg/min97 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Как ингибиторы SGLT2, например эмпаглифлозин, снижают глюкозу крови?
AОни заставляют печень запасать больше гликогена
BОни замедляют опорожнение желудка
CОни увеличивают потерю глюкозы с мочой
DОни стимулируют высвобождение инсулина из бета-клеток
8.ФармакологияСложная
Какой противоэпилептический препарат при приёме во время беременности несёт наиболее известный высокий риск дефектов нервной трубки и нарушений развития?
AВальпроат натрия
BЛамотриджин
CГабапентин
DЛеветирацетам
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: CL = 7,856 L/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 340/12 = 28,33 L
Константа скорости
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Клиренс
CL = 0,2773·28,33 = 7,856 L/h
Ответ
CL = 7,856 L/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 255,6 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс
CL = 0,03·71 = 2,13 L/h
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2,13·12/(1·1) = 255,6 mg
Ответ
D = 255,6 mg
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 3 mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
4,5 + 0,5 = 5 mL
Концентрация
1000/5 = 200 mg/mL
Объём для введения
V = 600/200 = 3 mL
Ответ
V = 3 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: m = 30 g
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
5%: 3 − 1 = 2 частей
1%: 5 − 3 = 2 частей
Пересчитайте на имеющееся количество
m = 30·2/2 = 30 g
Ответ
m = 30 g
Проверка: 30 g + 30 g = 60 g мази 3%.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 21,8 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
15·58 = 870 ед./h
Концентрация
20 000/500 = 40 ед./mL
Скорость помпы
R = 870/40 = 21,75 ≈ 21,8 mL/h
Ответ
R = 21,8 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 36,4 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Доза в минуту и в час
10·97 = 970 mcg/min
970·60 = 58200 mcg/h
Скорость помпы
R = 58200/1600 = 36,38 ≈ 36,4 mL/h
Ответ
R = 36,4 mL/h
7.Фармакология
Ответ: C · Они увеличивают потерю глюкозы с мочой
Почему это ответ
SGLT2 реабсорбирует большую часть профильтрованной глюкозы в проксимальном канальце. Его блокада позволяет глюкозе выводиться с мочой, что объясняет и повышенный риск грибковых инфекций половых органов.
Ответ
C · Они увеличивают потерю глюкозы с мочой
8.Фармакология
Ответ: A · Вальпроат натрия
Почему это ответ
Вальпроат обладает выраженным тератогенным действием, вызывая дефекты нервной трубки и другие пороки, и влияет на нервно-психическое развитие. Его следует избегать при беременности, если не помогает ничто другое.