Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 10 mg/L через 1 h и 5,7 mg/L через 3 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 5,7 mg/L (3 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата tobramycin у пациента составляет 2,5 h. Цель: пик 10 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.
t½ = 2,5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,56 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,56 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 1000 mg порошка. Вы добавляете 4,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 600 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
1000 mg4,5 mL + 0,5 mL600 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 14 ед./kg/h пациенту массой 60 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
25 000 ед./250 mL14 ед./kg/h60 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 15 mL/h. Масса пациента 60 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
800 mg/500 mL15 mL/h60 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
A patient wants to stop paroxetine suddenly. What should the nurse explain?
AIt can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
BStopping suddenly causes the drug to work better for a while
DIt can be stopped at any time, as antidepressants cause no withdrawal effects
8.ФармакологияСложная
A patient with an epidural infusion of local anaesthetic becomes hypotensive. What is the most likely mechanism?
AThe drug increases urine output and causes dehydration
BThe local anaesthetic causes a severe allergic reaction
CThe epidural catheter has caused heavy bleeding
DBlockade of sympathetic nerves causes vasodilation
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 2,466 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(10/5,7)/2 = 0,5621/2 = 0,2811 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,2811 = 2,466 h
Ответ
t½ = 2,466 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: τ = 8,3 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Интервал дозирования
τ = ln(10/1)/0,2773 = 2,303/0,2773 = 8,305 ≈ 8,3 h
Ответ
τ = 8,3 h
На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,56 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,56/1 = 0,56 mL
Ответ
V = 0,56 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 3 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
4,5 + 0,5 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Объём
V = 600/200 = 3 mL
Ответ
V = 3 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 8,4 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
14·60 = 840 ед./h
Концентрация
25 000/250 = 100 ед./mL
Скорость помпы
R = 840/100 = 8,4 mL/h
Ответ
R = 8,4 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 6,7 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Микрограммы в минуту
15·1600 = 24000 mcg/h
24000/60 = 400 mcg/min
На килограмм
D = 400/60 = 6,667 ≈ 6,7 mcg/kg/min
Ответ
D = 6,7 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: A · It can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
Почему это ответ
Antidepressant discontinuation syndrome is common with short half-life drugs such as paroxetine and venlafaxine. The dose is tapered gradually under supervision.
Ответ
A · It can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
8.Фармакология
Ответ: D · Blockade of sympathetic nerves causes vasodilation
Почему это ответ
Epidural local anaesthetics block sympathetic fibres as well as sensory nerves. This dilates blood vessels and lowers blood pressure, so fluids, position changes or vasopressors may be needed.
Ответ
D · Blockade of sympathetic nerves causes vasodilation