Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 40 mg/L через 1 h и 10 mg/L через 17 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C₁ = 40 mg/L (1 h)C₂ = 10 mg/L (17 h)

t½ = h

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 43 лет весит 84 kg, креатинин сыворотки 1,3 mg/dL (115 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычный режим gentamicin составляет 80 mg каждые 8 h при клиренсе креатинина 120 mL/min. При сохранении дозы интервал удлиняют пропорционально снижению клиренса. Найдите новый интервал дозирования τ. Округлите до одного знака после запятой.

43 годы84 kgженщинаSCr = 1,3 mg/dL80 mg q8hCrCl номинальные значения 120 mL/min

τ = h

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,51 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,51 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 200 mL 4% chlorhexidine из исходного раствора 20% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.

20%0%4%200 mL

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 100 ед. инсулина короткого действия в 250 mL идёт со скоростью 15 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?

100 ед./250 mL15 mL/h

D = ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 84 kg назначено: nitroglycerin 20 mcg/min. Пакет содержит 50 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

50 mg/250 mL20 mcg/min84 kg

R = mL/h

7.ФармакологияСредняя

How should oral potassium chloride tablets be taken?

ACrushed and dissolved under the tongue
BLying down straight after the dose
COn an empty stomach with only a small sip of water, then lie down
DWith food and plenty of water, swallowed whole if slow-release

8.ФармакологияСложная

A patient who takes clonidine stopped it suddenly two days ago. He is now agitated, has a headache and his blood pressure is very high. What is the most likely explanation?

ANormal variation unrelated to the medication
BAn allergic reaction to clonidine
CRebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal
DClonidine toxicity due to slow excretion by the kidneys

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 8 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(40/10)/16 = 1,386/16 = 0,08664 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,08664 = 8 h

Ответ

t½ = 8 h

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 13 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 43)·84/(72·1,3)·0,85 = 73,99 mL/min

Новый интервал

τ = 8·120/73,99 = 12,97 ≈ 13 h

Ответ

τ = 13 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 12, 24, 36 или 48 h.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,51 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,51/1 = 0,51 mL

Ответ

V = 0,51 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 160 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

20%: 4 − 0 = 4 частей

0%: 20 − 4 = 16 частей

всего: 20 частей

Вода

V = 200·16/20 = 160 mL

Ответ

V = 160 mL

Проверка: 40 mL 20% раствора содержат 8 g препарата, что составляет 4% от 200 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 6 ед./h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

100/250 = 0,4 ед./mL

Единицы в час

D = 15·0,4 = 6 ед./h

Ответ

D = 6 ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 6 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

50 000/250 = 200 mcg/mL

Доза в час

Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.

20·60 = 1200 mcg/h

Скорость помпы

R = 1200/200 = 6 mL/h

Ответ

R = 6 mL/h

7.Фармакология

Ответ: D · With food and plenty of water, swallowed whole if slow-release

Почему это ответ

Oral potassium can cause nausea and, if a tablet lodges, ulceration of the oesophagus or gut. Taking it with food and plenty of water and staying upright reduces this; levels are monitored.

Ответ

D · With food and plenty of water, swallowed whole if slow-release

8.Фармакология

Ответ: C · Rebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal

Почему это ответ

Clonidine is a central alpha-2 agonist. Stopping it suddenly lets sympathetic activity surge, causing rebound hypertension, so it is tapered gradually.

Ответ

C · Rebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics