Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы tobramycin уровень составляет 10 mg/L через 1 h и 5 mg/L через 3 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 5 mg/L (3 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 81 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,04 L/kg/h. Каждая доза составляет 400 mg препарата aminophylline. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 18,2 mL растворителя. Назначенная доза 2 000 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
18,2 mL → 250 000 ед./mL2 000 000 ед.
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 3,8 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,2 mL объёма. Назначено 1900 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
2000 mg3,8 mL + 0,2 mL1900 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 86 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
80 ед./kg86 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dobutamine 250 mg в 250 mL идёт со скоростью 15 mL/h. Масса пациента 61 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
250 mg/250 mL15 mL/h61 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
Как ингибиторы SGLT2, например эмпаглифлозин, снижают глюкозу крови?
AОни замедляют опорожнение желудка
BОни стимулируют высвобождение инсулина из бета-клеток
CОни заставляют печень запасать больше гликогена
DОни увеличивают потерю глюкозы с мочой
8.ФармакологияСложная
A patient with Parkinson's disease has nausea. Why should metoclopramide be avoided?
AIt causes severe diarrhoea in Parkinson's disease
BIt increases dopamine levels in the brain too much and causes psychosis
CIt blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
DIt inhibits the absorption of all oral drugs
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 2 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(10/5)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,3466 = 2 h
Ответ
t½ = 2 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Css,avg = 8,23 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация по этикетке
18,2 mL → 250 000 ед./mL
Объём для введения
V = 2 000 000/250 000 = 8 mL
Ответ
V = 8 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 3,8 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
3,8 + 0,2 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL
Объём
V = 1900/500 = 3,8 mL
Ответ
V = 3,8 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 6,9 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
80·86 = 6 880 ед.
Объём
V = 6880/1000 = 6,88 ≈ 6,9 mL
Ответ
V = 6,9 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 4,1 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Микрограммы в минуту
15·1000 = 15000 mcg/h
15000/60 = 250 mcg/min
На килограмм
D = 250/61 = 4,098 ≈ 4,1 mcg/kg/min
Ответ
D = 4,1 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: D · Они увеличивают потерю глюкозы с мочой
Почему это ответ
SGLT2 реабсорбирует большую часть профильтрованной глюкозы в проксимальном канальце. Его блокада позволяет глюкозе выводиться с мочой, что объясняет и повышенный риск грибковых инфекций половых органов.
Ответ
D · Они увеличивают потерю глюкозы с мочой
8.Фармакология
Ответ: C · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
Почему это ответ
Metoclopramide crosses the blood–brain barrier and antagonises D2 receptors. In Parkinson's disease this worsens rigidity and bradykinesia, so antiemetics that do not block central dopamine receptors are preferred.
Ответ
C · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism