Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg59 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 59 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 20 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.

59 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 25 mg/LD = ? mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 5 L/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 25 mg/L?

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 25 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,6 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,6 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 250 mg порошка. Вы добавляете 2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 230 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

250 mg2 mL + 0,5 mL230 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 5 000 ед./mL60 ед./kg · 64 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 60 ед./kg пациенту массой 64 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до двух знаков после запятой.

60 ед./kg64 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
500 mg250 mLdobutamine? mL/h105 kg7,5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 7,5 mcg/kg/min пациенту массой 105 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min105 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Why is directly observed therapy (DOT) often used for tuberculosis?

  1. ATB drugs must always be given intravenously in hospital
  2. BPatients with TB cannot swallow tablets
  3. CTreatment lasts months, and missed doses cause resistance
  4. DThe drugs work only if a nurse is present
8.ФармакологияСложная

A patient with angina is taught to use sublingual glyceryl trinitrate (nitroglycerin). Which statement shows a need for further teaching?

  1. A"I will sit down before I take the tablet, because it can make me feel faint or dizzy."
  2. B"I may get a headache after taking it."
  3. C"I will replace my tablets before the expiry date."
  4. D"If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 897,8 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·59 = 41,3 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 41,3·20 = 826 mg

Нагрузочная доза

LD = 826/(0,92·1) = 897,8 mg

Ответ

LD = 897,8 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 1500 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 25·5·12/(1·1) = 1500 mg

Ответ

D = 1500 mg
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,6 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,6/1 = 0,6 mL

Ответ

V = 0,6 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 2,3 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

2 + 0,5 = 2,5 mL
C = 250/2,5 = 100 mg/mL

Объём

V = 230/100 = 2,3 mL

Ответ

V = 2,3 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 0,77 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

60·64 = 3 840 ед.

Объём

V = 3840/5000 = 0,768 ≈ 0,77 mL

Ответ

V = 0,77 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 23,6 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

7,5·105 = 787,5 mcg/min
787,5·60 = 47250 mcg/h

Скорость помпы

R = 47250/2000 = 23,63 ≈ 23,6 mL/h

Ответ

R = 23,6 mL/h
7.Фармакология

Ответ: C · Treatment lasts months, and missed doses cause resistance

Почему это ответ

Standard TB treatment usually lasts six months or more with several drugs. Poor adherence leads to relapse and multidrug-resistant TB, so supervised dosing improves completion.

Ответ

C · Treatment lasts months, and missed doses cause resistance
8.Фармакология

Ответ: D · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."

Почему это ответ

Unrelieved chest pain may be a heart attack, so help must not be delayed. In US teaching, emergency services are called if pain is not better 5 minutes after the first dose; UK advice is to repeat the dose after 5 minutes and call 999 if pain persists 5 minutes after the second. Sitting down prevents falls from hypotension, and headache is a common effect.

Ответ

D · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics