Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 8 mg/L через 1 h и 2,6 mg/L через 5 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C₁ = 8 mg/L (1 h)C₂ = 2,6 mg/L (5 h)

t½ = h

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline идёт со скоростью 24 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 2 L/h, период полувыведения 9 h. Каков уровень C через 25 h?

R = 24 mg/hCL = 2 L/ht½ = 9 ht = 25 h

C = mg/L

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,36 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,36 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 30 g мази zinc oxide 20%. Сколько граммов m чистой мазевой основы (0%) нужно добавить, чтобы получить мазь 10%? Округлите до целого грамма.

30 g · 20%0%10%

m = g

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 54 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

80 ед./kg54 kg1 000 ед./mL

V = mL

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 7,5 mcg/kg/min пациенту массой 96 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min96 kg

R = mL/h

7.ФармакологияСредняя

Which description fits tardive dyskinesia?

AHigh fever with lead-pipe rigidity and confusion
BInvoluntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
CA low white cell count with sore throat and fever
DA sudden painful spasm of the neck muscles and upward rolling of the eyes within days of the first dose

8.ФармакологияСложная

Сочетание нескольких препаратов, удлиняющих интервал QT, повышает риск какой опасной для жизни аритмии?

ATorsades de pointes
BСинусовой тахикардии
CАтриовентрикулярной блокады I степени
DФибрилляции предсердий

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 2,467 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(8/2,6)/4 = 1,124/4 = 0,281 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,281 = 2,467 h

Ответ

t½ = 2,467 h

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C = 10,25 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Равновесный уровень

C_ss = 24/2 = 12 mg/L

Константа скорости

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Уровень через заданное время

C = 12·(1 − e^{−0,07702·25}) = 10,25 mg/L

Ответ

C = 10,25 mg/L

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,36 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,36/1 = 0,36 mL

Ответ

V = 0,36 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: m = 30 g

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

20%: 10 − 0 = 10 частей

0%: 20 − 10 = 10 частей

Пересчитайте на имеющееся количество

m = 30·10/10 = 30 g

Ответ

m = 30 g

Проверка: 30 g + 30 g = 60 g мази 10%.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 4,3 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

80·54 = 4 320 ед.

Объём

V = 4320/1000 = 4,32 ≈ 4,3 mL

Ответ

V = 4,3 mL

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 21,6 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 mg = 500 000 mcg

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

7,5·96 = 720 mcg/min

720·60 = 43200 mcg/h

Скорость помпы

R = 43200/2000 = 21,6 mL/h

Ответ

R = 21,6 mL/h

7.Фармакология

Ответ: B · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use

Почему это ответ

Tardive dyskinesia develops after months or years of dopamine-blocking drugs and may be permanent. Patients are screened regularly so that treatment can be changed early.

Ответ

B · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use

8.Фармакология

Ответ: A · Torsades de pointes

Почему это ответ

Длинный интервал QT задерживает реполяризацию и может запустить torsades de pointes, которая может перейти в фибрилляцию желудочков. Этот риск увеличивают такие препараты, как некоторые макролиды, антипсихотики и антиаритмики.

Ответ

A · Torsades de pointes

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics