Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 40 mg/L через 2 h и 20 mg/L через 10 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 40 mg/L (2 h)C2 = 20 mg/L (10 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 84 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 8 h. Клиренс 0,035 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 10 mg/L?
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,53 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,53 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 3,8 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,2 mL объёма. Назначено 175 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
500 mg3,8 mL + 0,2 mL175 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 101 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
80 ед./kg101 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 82 kg назначено: nitroglycerin 10 mcg/min. Пакет содержит 25 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
25 mg/250 mL10 mcg/min82 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
How is adenosine given for supraventricular tachycardia?
AAs a rapid IV push followed by a fast saline flush
BAs a tablet under the tongue
CAs an intramuscular injection into the outer thigh muscle
DAs a slow infusion over one hour
8.ФармакологияСложная
A malnourished patient with low serum albumin shows nystagmus and unsteady gait. Her total phenytoin level is within range. What is the most likely explanation?
ALow albumin speeds up phenytoin metabolism
BThe total level is high, but the laboratory is wrong
CLow albumin makes phenytoin bind more tightly, so the drug is less active
DMore phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 8 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(40/20)/8 = 0,6931/8 = 0,08664 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,08664 = 8 h
Ответ
t½ = 8 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 235,2 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс
CL = 0,035·84 = 2,94 L/h
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2,94·8/(1·1) = 235,2 mg
Ответ
D = 235,2 mg
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,53 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,53/1 = 0,53 mL
Ответ
V = 0,53 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 1,4 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
3,8 + 0,2 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Объём
V = 175/125 = 1,4 mL
Ответ
V = 1,4 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 8,1 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
80·101 = 8 080 ед.
Объём
V = 8080/1000 = 8,08 ≈ 8,1 mL
Ответ
V = 8,1 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 6 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
25 000/250 = 100 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
10·60 = 600 mcg/h
Скорость помпы
R = 600/100 = 6 mL/h
Ответ
R = 6 mL/h
7.Фармакология
Ответ: A · As a rapid IV push followed by a fast saline flush
Почему это ответ
Adenosine must reach the heart quickly, so it is pushed rapidly into a large vein and flushed. Patients are warned about brief flushing, chest tightness and a short pause in the heartbeat.
Ответ
A · As a rapid IV push followed by a fast saline flush
8.Фармакология
Ответ: D · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
Почему это ответ
Phenytoin is highly protein bound. When albumin is low, the free fraction rises, so toxicity can occur with a "normal" total level; a free phenytoin level or corrected level is more useful.
Ответ
D · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise