Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 90 mg препарата tobramycin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 6 mg/L, а период полувыведения — 2,5 h. Найдите клиренс CL в L/h.
D = 90 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 56 лет весит 67 kg, креатинин сыворотки 2,1 mg/dL (186 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза atenolol составляет 100 mg при клиренсе креатинина 120 mL/min, а доля fe = 0,9 препарата выводится почками в неизменённом виде. Используя долю дозы по Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальный CrCl), найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,5 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?
1:10 0000,5 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 9,6 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,4 mL объёма. Назначено 225 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
500 mg9,6 mL + 0,4 mL225 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 60 ед./kg пациенту массой 64 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до двух знаков после запятой.
60 ед./kg64 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 400 mg в 250 mL идёт со скоростью 17 mL/h. Масса пациента 79 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
400 mg/250 mL17 mL/h79 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
Варфарин действует, потому что:
AБлокирует агрегацию тромбоцитов через необратимое подавление ЦОГ-1
Which finding most favours serotonin syndrome over neuroleptic malignant syndrome?
AA very high creatine kinase
BSlow onset over days with lead-pipe rigidity
CRecent start of an antipsychotic drug
DRapid onset with hyperreflexia and clonus
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: CL = 4,159 L/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 90/6 = 15 L
Константа скорости
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Клиренс
CL = 0,2773·15 = 4,159 L/h
Ответ
CL = 4,159 L/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 34 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)
CrCl = (140 − 56)·67/(72·2,1)·0,85 = 31,64 mL/min
Доля дозы (Деттли)
Q = 1 − 0,9·(1 − 31,64/120) = 0,3373
Скорректированная доза
D = 0,3373·100 = 33,73 ≈ 34 mg
Ответ
D = 34 mg
На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 5 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Объём
V = 0,5/0,1 = 5 mL
Ответ
V = 5 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 4,5 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
9,6 + 0,4 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Объём
V = 225/50 = 4,5 mL
Ответ
V = 4,5 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 0,77 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
60·64 = 3 840 ед.
Объём
V = 3840/5000 = 0,768 ≈ 0,77 mL
Ответ
V = 0,77 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 5,7 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Микрограммы в минуту
17·1600 = 27200 mcg/h
27200/60 = 453,3 mcg/min
На килограмм
D = 453,3/79 = 5,738 ≈ 5,7 mcg/kg/min
Ответ
D = 5,7 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: C · Блокирует витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания
Почему это ответ
Варфарин подавляет витамин K-эпоксидредуктазу и уменьшает синтез факторов II, VII, IX и X. Его контролируют по МНО и нейтрализуют витамином K.
Ответ
C · Блокирует витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания
8.Фармакология
Ответ: D · Rapid onset with hyperreflexia and clonus
Почему это ответ
Serotonin syndrome develops within hours of a serotonergic drug and causes clonus, hyperreflexia, agitation, dilated pupils and diarrhoea. NMS develops over days after a dopamine antagonist, with lead-pipe rigidity and slow reflexes.