Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 210 mg препарата tobramycin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 9 mg/L, а период полувыведения — 3 h. Найдите клиренс CL в L/h.
D = 210 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 3,5 L/h. Каждая доза составляет 1000 mg препарата vancomycin. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.
CL = 3,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1000 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,42 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,42 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 250 mL 13% sodium chloride, смешав 23% и 3% sodium chloride. Сколько mL V раствора 23% нужно? Округлите до целого mL.
23%3%13%250 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 15 ед./kg/h пациенту массой 52 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
25 000 ед./500 mL15 ед./kg/h52 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 10 mL/h. Масса пациента 63 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
800 mg/500 mL10 mL/h63 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
Which teaching about antiepileptic drugs is most important?
ATake a double dose if you feel a seizure coming
BAlcohol has no effect on seizure control
CStop the drug when you have had no seizures for one whole week
DDo not stop the drug suddenly, as this can trigger severe seizures
8.ФармакологияСложная
A patient is switched from oral to intravenous morphine. Why is the IV dose lower than the oral dose?
AOral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
BIV morphine is excreted much more slowly by the kidney than oral morphine
CThe oral route causes tolerance faster than the IV route
DIV morphine is a stronger chemical form of the drug
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: CL = 5,391 L/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 210/9 = 23,33 L
Константа скорости
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Клиренс
CL = 0,231·23,33 = 5,391 L/h
Ответ
CL = 5,391 L/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Css,avg = 23,81 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,42/1 = 0,42 mL
Ответ
V = 0,42 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 125 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
23%: 13 − 3 = 10 частей
3%: 23 − 13 = 10 частей
всего: 20 частей
Разделите объём
V = 250·10/20 = 125 mL
Ответ
V = 125 mL
Проверка: 125 mL 23% + 125 mL 3% = 250 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 15,6 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
15·52 = 780 ед./h
Концентрация
25 000/500 = 50 ед./mL
Скорость помпы
R = 780/50 = 15,6 mL/h
Ответ
R = 15,6 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 4,2 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Микрограммы в минуту
10·1600 = 16000 mcg/h
16000/60 = 266,7 mcg/min
На килограмм
D = 266,7/63 = 4,233 ≈ 4,2 mcg/kg/min
Ответ
D = 4,2 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: D · Do not stop the drug suddenly, as this can trigger severe seizures
Почему это ответ
Abrupt withdrawal of antiepileptic drugs can cause rebound seizures and even status epilepticus. Any change is made gradually under medical supervision.
Ответ
D · Do not stop the drug suddenly, as this can trigger severe seizures
8.Фармакология
Ответ: A · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
Почему это ответ
Much of an oral morphine dose is metabolised by the liver before reaching the systemic circulation. Equianalgesic tables are used, so the IV dose is a fraction of the oral dose.
Ответ
A · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood