Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
10100t (h)C (mg/L)2 h35 mg/L12 h13 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 35 mg/L через 2 h и 13 mg/L через 12 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите константу скорости элиминации k.

C1 = 35 mg/L (2 h)C2 = 13 mg/L (12 h)
k = h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата gentamicin у пациента составляет 2,5 h. Цель: пик 10 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.

t½ = 2,5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
ceftriaxone 2 gДобавьте 19,2 mL стерильной воды.Объём порошка: 0,8 mL.? mg/mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ceftriaxone 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 19,2 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,8 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?

2000 mg19,2 mL+0,8 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
23%sodium chloride+3%sodium chloride? mL8%1500 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1500 mL 8% sodium chloride, смешав 23% и 3% sodium chloride. Сколько mL V раствора 3% нужно? Округлите до целого mL.

23%3%8%1500 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
20 000 ед.500 mLheparin? mL/h79 kg12 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 20 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 12 ед./kg/h пациенту массой 79 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

20 000 ед./500 mL12 ед./kg/h79 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h60 kg8 mcg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 60 kg назначено: norepinephrine 8 mcg/min. Пакет содержит 4 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

4 mg/250 mL8 mcg/min60 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Which rule applies to intravenous potassium chloride?

  1. AIt is given as a rapid IV push to correct low levels quickly
  2. BIt may be given intramuscularly if there is no IV access
  3. CIt is mixed into blood products to save time
  4. DIt must be diluted and given as an infusion, never as an IV push
8.ФармакологияСложная

Объём распределения лекарства 40 L, биодоступность полная. Какая нагрузочная доза обеспечит целевую концентрацию в плазме 2 mg/L?

  1. A42 mg
  2. B80 mg
  3. C20 mg
  4. D160 mg

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: k = 0,09904 h⁻¹

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(35/13)/10 = 0,9904/10 = 0,09904 h⁻¹

Ответ

k = 0,09904 h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 8,3 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Интервал дозирования

τ = ln(10/1)/0,2773 = 2,303/0,2773 = 8,305 ≈ 8,3 h

Ответ

τ = 8,3 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: C = 100 mg/mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

19,2 + 0,8 = 20 mL

Концентрация

C = 2000/20 = 100 mg/mL

Ответ

C = 100 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1125 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

23%: 8 − 3 = 5 частей
3%: 23 − 8 = 15 частей
всего: 20 частей

Разделите объём

V = 1500·15/20 = 1125 mL

Ответ

V = 1125 mL

Проверка: 375 mL 23% + 1125 mL 3% = 1500 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 23,7 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

12·79 = 948 ед./h

Концентрация

20 000/500 = 40 ед./mL

Скорость помпы

R = 948/40 = 23,7 mL/h

Ответ

R = 23,7 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 30 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

4 000/250 = 16 mcg/mL

Доза в час

Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.

8·60 = 480 mcg/h

Скорость помпы

R = 480/16 = 30 mL/h

Ответ

R = 30 mL/h
7.Фармакология

Ответ: D · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push

Почему это ответ

Concentrated potassium given as a bolus can cause fatal cardiac arrhythmias. It is always diluted and given at a controlled rate, usually with an infusion pump.

Ответ

D · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push
8.Фармакология

Ответ: B · 80 mg

Почему это ответ

Нагрузочная доза = 40 L × 2 mg/L = 80 mg. Нагрузочная доза зависит от Vd, а поддерживающая — от клиренса.

Ответ

B · 80 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics