Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 72 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 15 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.

72 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8

LD = mg

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 63 лет весит 68 kg, креатинин сыворотки 2 mg/dL (177 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза cefazolin составляет 1000 mg каждые 8 h при клиренсе креатинина 100 mL/min. При сохранении интервала дозу уменьшают пропорционально клиренсу креатинина. Найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

63 годы68 kgженщинаSCr = 2 mg/dL1000 mg q8hCrCl номинальные значения 100 mL/min

D = mg

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,56 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,56 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 9,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 200 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

2000 mg9,2 mL + 0,8 mL200 mg

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 69 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

80 ед./kg69 kg5 000 ед./mL

V = mL

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dobutamine 250 mg в 250 mL идёт со скоростью 6 mL/h. Масса пациента 82 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

250 mg/250 mL6 mL/h82 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологияСредняя

A woman taking the combined pill should seek care urgently for which symptom?

AMild breast tenderness in the first month
BSlight nausea in the first few weeks
CLight spotting between periods early on
DA painful, swollen calf or sudden chest pain

8.ФармакологияСложная

A patient receives high-dose IV aciclovir for herpes encephalitis. Which nursing action reduces the main risk to the kidneys?

ARestrict oral and IV fluids to prevent brain swelling
BGive the infusion as a rapid push
CGive a loop diuretic before each dose
DKeep the patient well hydrated and give the infusion slowly

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 675 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·72 = 36 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 36·15 = 540 mg

Нагрузочная доза

LD = 540/(0,8·1) = 675 mg

Ответ

LD = 675 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 309 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 63)·68/(72·2)·0,85 = 30,91 mL/min

Скорректированная доза

D = 1000·30,91/100 = 309,1 ≈ 309 mg

Ответ

D = 309 mg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 5,6 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,56/0,1 = 5,6 mL

Ответ

V = 5,6 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1 mL

Итоговый объём и концентрация

9,2 + 0,8 = 10 mL

C = 2000/10 = 200 mg/mL

Объём

V = 200/200 = 1 mL

Ответ

V = 1 mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 1,1 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

80·69 = 5 520 ед.

Объём

V = 5520/5000 = 1,104 ≈ 1,1 mL

Ответ

V = 1,1 mL

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 1,2 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Микрограммы в минуту

6·1000 = 6000 mcg/h

6000/60 = 100 mcg/min

На килограмм

D = 100/82 = 1,22 ≈ 1,2 mcg/kg/min

Ответ

D = 1,2 mcg/kg/min

7.Фармакология

Ответ: D · A painful, swollen calf or sudden chest pain

Почему это ответ

Combined hormonal contraception increases the risk of venous thromboembolism and, rarely, stroke. Leg pain or swelling, chest pain, breathlessness, severe headache or vision changes need urgent assessment.

Ответ

D · A painful, swollen calf or sudden chest pain

8.Фармакология

Ответ: D · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly

Почему это ответ

Aciclovir can crystallise in the tubules and cause acute kidney injury. Good hydration, slow infusion and monitoring of kidney function reduce this risk.

Ответ

D · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics