Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
10100t (h)C (mg/L)2 h40 mg/L12 h22,4 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 40 mg/L через 2 h и 22,4 mg/L через 12 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 40 mg/L (2 h)C2 = 22,4 mg/L (12 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата gentamicin у пациента составляет 3,5 h. Цель: пик 8 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.

t½ = 3,5 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
024681010 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,46 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,46 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 1,9 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,6 mL объёма. Назначено 1360 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

2000 mg1,9 mL + 0,6 mL1360 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
100 ед.250 mLинсулин короткого действия? mL/h54 kg0,1 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 100 ед. инсулина короткого действия в 250 mL. Назначено 0,1 ед./kg/h пациенту массой 54 kg. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

100 ед./250 mL0,1 ед./kg/h54 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
800 mg500 mLdopamine? mL/h52 kg6 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 800 mg в 500 mL. Назначено 6 mcg/kg/min пациенту массой 52 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL6 mcg/kg/min52 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A nurse realises that a patient has been given the wrong dose of a medicine. What is the first action?

  1. AAssess the patient for effects of the error
  2. BCorrect the chart so it shows the right dose
  3. CWait to see whether the patient notices
  4. DComplete the incident report before anything else
8.ФармакологияСложная

A patient taking metoprolol is also started on verapamil. Which adverse effect is most likely?

  1. ASevere bradycardia and heart block
  2. BHyperkalaemia and muscle weakness
  3. CRebound tachycardia and hypertension
  4. DHypoglycaemia and weight gain

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 11,95 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(40/22,4)/10 = 0,5798/10 = 0,05798 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,05798 = 11,95 h

Ответ

t½ = 11,95 h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 10,5 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Интервал дозирования

τ = ln(8/1)/0,198 = 2,079/0,198 = 10,5 h

Ответ

τ = 10,5 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 4,6 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,46/0,1 = 4,6 mL

Ответ

V = 4,6 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1,7 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

1,9 + 0,6 = 2,5 mL
C = 2000/2,5 = 800 mg/mL

Объём

V = 1360/800 = 1,7 mL

Ответ

V = 1,7 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 13,5 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

0,1·54 = 5,4 ед./h

Концентрация

100/250 = 0,4 ед./mL

Скорость помпы

R = 5,4/0,4 = 13,5 mL/h

Ответ

R = 13,5 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 11,7 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

6·52 = 312 mcg/min
312·60 = 18720 mcg/h

Скорость помпы

R = 18720/1600 = 11,7 mL/h

Ответ

R = 11,7 mL/h
7.Фармакология

Ответ: A · Assess the patient for effects of the error

Почему это ответ

The first priority is to assess and monitor the patient, then inform the prescriber so treatment can be given if needed. The error is documented factually and reported through the incident system.

Ответ

A · Assess the patient for effects of the error
8.Фармакология

Ответ: A · Severe bradycardia and heart block

Почему это ответ

Beta blockers and non-dihydropyridine calcium channel blockers (verapamil, diltiazem) both slow heart rate and AV conduction. Together they can cause severe bradycardia, heart block and heart failure.

Ответ

A · Severe bradycardia and heart block

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics