Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 4,5 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 25 mg/L?
CL = 4,5 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 85 kg уровень phenytoin равен 10 mg/L; цель — 20 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде phenytoin sodium (S = 0,92), объём распределения 0,7 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?
85 kgVd = 0,7 L/kgC = 10 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ampicillin 500 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 1,8 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,2 mL. Назначенная доза 375 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
500 mg1,8 mL+0,2 mL375 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 20 g мази salicylic acid 10%. Сколько граммов m мази salicylic acid 2% нужно добавить, чтобы получить мазь 6%? Округлите до целого грамма.
20 g · 10%2%6%
m = g
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 16 ед./kg/h пациенту массой 54 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
25 000 ед./500 mL16 ед./kg/h54 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 7,5 mcg/kg/min пациенту массой 101 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
250 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min101 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
A patient wants to stop paroxetine suddenly. What should the nurse explain?
AIt can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
BStopping suddenly causes the drug to work better for a while
DIt can be stopped at any time, as antidepressants cause no withdrawal effects
8.ФармакологияСложная
Для препарата с выведением первого порядка удвоение дозы (без изменения интервала):
AНе изменит равновесную концентрацию, но вдвое сократит время её достижения
BУдвоит период полувыведения
CУдвоит равновесную концентрацию, но не изменит время её достижения
DВдвое сократит время достижения равновесия
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 112,5 mg/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Скорость инфузии
R = 4,5·25 = 112,5 mg/h
Ответ
R = 112,5 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 646,7 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,7·85 = 59,5 L
Необходимый прирост
20 − 10 = 10 mg/L
Нагрузочная доза
LD = 59,5·10/(0,92·1) = 646,7 mg
Ответ
LD = 646,7 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 1,5 mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
1,8 + 0,2 = 2 mL
Концентрация
500/2 = 250 mg/mL
Объём для введения
V = 375/250 = 1,5 mL
Ответ
V = 1,5 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: m = 20 g
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
10%: 6 − 2 = 4 частей
2%: 10 − 6 = 4 частей
Пересчитайте на имеющееся количество
m = 20·4/4 = 20 g
Ответ
m = 20 g
Проверка: 20 g + 20 g = 40 g мази 6%.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 17,3 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
16·54 = 864 ед./h
Концентрация
25 000/500 = 50 ед./mL
Скорость помпы
R = 864/50 = 17,28 ≈ 17,3 mL/h
Ответ
R = 17,3 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 45,5 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза в минуту и в час
7,5·101 = 757,5 mcg/min
757,5·60 = 45450 mcg/h
Скорость помпы
R = 45450/1000 = 45,45 ≈ 45,5 mL/h
Ответ
R = 45,5 mL/h
7.Фармакология
Ответ: A · It can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
Почему это ответ
Antidepressant discontinuation syndrome is common with short half-life drugs such as paroxetine and venlafaxine. The dose is tapered gradually under supervision.
Ответ
A · It can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
8.Фармакология
Ответ: C · Удвоит равновесную концентрацию, но не изменит время её достижения
Почему это ответ
В кинетике первого порядка равновесная концентрация пропорциональна скорости введения, но её всё равно достигают примерно через 4–5 периодов полувыведения.
Ответ
C · Удвоит равновесную концентрацию, но не изменит время её достижения