Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 4 L/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 4 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 20 mg/L?

CL = 4 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,25 L/kg1 → 8 mg/LD = ? mg80 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 80 kg получает регулярные дозы gentamicin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 8 mg/L и минимум 1 mg/L, объём распределения 0,25 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?

80 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
024681010 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,66 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,66 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 1000 mg порошка. Вы добавляете 4,8 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,2 mL объёма. Назначено 440 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

1000 mg4,8 mL + 0,2 mL440 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 5 000 ед./mL70 ед./kg · 64 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 64 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до двух знаков после запятой.

70 ед./kg64 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
400 mg250 mLdopamine10 mL/h107 kg? mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 400 mg в 250 mL идёт со скоростью 10 mL/h. Масса пациента 107 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

400 mg/250 mL10 mL/h107 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя

During a rapid infusion of vancomycin, a patient develops flushing and a red rash on the face, neck and upper body. What is the most likely cause and action?

  1. AAcute kidney failure; stop all IV fluids and antibiotics at once
  2. BAn infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
  3. CA normal effect; increase the infusion rate to finish sooner
  4. DA sign that the infection is spreading; give a second dose
8.ФармакологияСложная

A nurse gave a patient ten times the prescribed dose of hydromorphone. The patient is currently alert. What is the most appropriate sequence of actions?

  1. AMonitor closely, have naloxone ready, inform the prescriber and report
  2. BSay nothing because the patient is alert
  3. CGive another dose later to balance it out
  4. DChange the chart so that it shows the correct dose, and continue to monitor

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 80 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Скорость инфузии

R = 4·20 = 80 mg/h

Ответ

R = 80 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 140 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,25·80 = 20 L

Доза

D = 20·(8 − 1) = 140 mg

Ответ

D = 140 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 6,6 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,66/0,1 = 6,6 mL

Ответ

V = 6,6 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 2,2 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Объём

V = 440/200 = 2,2 mL

Ответ

V = 2,2 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 0,9 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

70·64 = 4 480 ед.

Объём

V = 4480/5000 = 0,896 ≈ 0,9 mL

Ответ

V = 0,9 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 2,5 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Микрограммы в минуту

10·1600 = 16000 mcg/h
16000/60 = 266,7 mcg/min

На килограмм

D = 266,7/107 = 2,492 ≈ 2,5 mcg/kg/min

Ответ

D = 2,5 mcg/kg/min
7.Фармакология

Ответ: B · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber

Почему это ответ

Rapid vancomycin infusion releases histamine, causing flushing and itching of the upper body (formerly called "red man syndrome"). It is managed by stopping or slowing the infusion, and sometimes with an antihistamine.

Ответ

B · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
8.Фармакология

Ответ: A · Monitor closely, have naloxone ready, inform the prescriber and report

Почему это ответ

The patient may become sedated and develop respiratory depression later, so close monitoring and a ready antidote are needed. The prescriber is informed, the patient is told honestly, and the error is reported to improve the system.

Ответ

A · Monitor closely, have naloxone ready, inform the prescriber and report

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics