Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента клиренс лидокаина 750 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/min поддерживает равновесный уровень 4 mg/L?
CL = 750 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 73 kg уровень digoxin равен 0,5 mcg/L; цель — 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?
73 kgVd = 7 L/kgC = 0,5 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ceftriaxone 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 9,6 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,4 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?
1000 mg9,6 mL+0,4 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1000 mL 45% ethanol из исходного раствора 90% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.
90%0%45%1000 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 20 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 12 ед./kg/h пациенту массой 67 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
20 000 ед./500 mL12 ед./kg/h67 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 7,5 mcg/kg/min пациенту массой 50 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
500 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min50 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Which drug is used for torsades de pointes?
AIntravenous adenosine (rapid push)
BIntravenous verapamil
COral digoxin
DIntravenous magnesium sulfate
8.ФармакологияСложная
Метотрексат при ревматоидном артрите принимают раз в неделю. Пациент по ошибке принимает ту же дозу каждый день. В чём главная опасность?
AТяжёлая гипертензия из-за задержки жидкости
BГипогликемия, поскольку метотрексат сильно стимулирует высвобождение инсулина
CАртрит усиливается из-за толерантности к препарату
DУгнетение костного мозга и мукозит из-за интоксикации метотрексатом
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 3 mg/min
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс в L/min
750 mL/min = 0,75 L/min
Скорость инфузии
R = 0,75·4 = 3 mg/min
Ответ
R = 3 mg/min
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 219 mcg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 7·73 = 511 L
Необходимый прирост
0,8 − 0,5 = 0,3 mcg/L
Нагрузочная доза
LD = 511·0,3/(1·0,7) = 219 mcg
Ответ
LD = 219 mcg
На практике дозу округляют до удобного количества.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: C = 100 mg/mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
9,6 + 0,4 = 10 mL
Концентрация
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Ответ
C = 100 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 500 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
90%: 45 − 0 = 45 частей
0%: 90 − 45 = 45 частей
всего: 90 частей
Вода
V = 1000·45/90 = 500 mL
Ответ
V = 500 mL
Проверка: 500 mL 90% содержат 450 mL препарата, что составляет 45% от 1000 mL. Здесь предполагается, что объёмы просто складываются; на практике этанол доводят до нужного объёма.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 20,1 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
12·67 = 804 ед./h
Концентрация
20 000/500 = 40 ед./mL
Скорость помпы
R = 804/40 = 20,1 mL/h
Ответ
R = 20,1 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 11,3 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Доза в минуту и в час
7,5·50 = 375 mcg/min
375·60 = 22500 mcg/h
Скорость помпы
R = 22500/2000 = 11,25 ≈ 11,3 mL/h
Ответ
R = 11,3 mL/h
7.Фармакология
Ответ: D · Intravenous magnesium sulfate
Почему это ответ
IV magnesium is first-line for torsades de pointes, even when serum magnesium is normal. QT-prolonging drugs are stopped and potassium is corrected.
Ответ
D · Intravenous magnesium sulfate
8.Фармакология
Ответ: D · Угнетение костного мозга и мукозит из-за интоксикации метотрексатом
Почему это ответ
Метотрексат ингибирует дигидрофолатредуктазу. Ежедневный приём вызывает токсическое поражение делящихся тканей, например костного мозга и слизистой кишечника, что может быть смертельным. В качестве «спасительной» терапии применяют фолиновую кислоту.
Ответ
D · Угнетение костного мозга и мукозит из-за интоксикации метотрексатом