Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 55 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 20 mg/L?
CL = 55 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 97 kg получает регулярные дозы gentamicin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 6 mg/L и минимум 0,5 mg/L, объём распределения 0,25 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,68 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?
1:10 0000,68 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 900 mL 10% hydrogen peroxide из исходного раствора 30% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.
30%0%10%900 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 50 ед. инсулина короткого действия в 50 mL идёт со скоростью 10 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?
50 ед./50 mL10 mL/h
D = ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 7,5 mcg/kg/min пациенту массой 105 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
DБлокирует агрегацию тромбоцитов через необратимое подавление ЦОГ-1
8.ФармакологияСложная
Which finding most favours serotonin syndrome over neuroleptic malignant syndrome?
ASlow onset over days with lead-pipe rigidity
BRapid onset with hyperreflexia and clonus
CRecent start of an antipsychotic drug
DA very high creatine kinase
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 66 mg/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс в L/h
55·60/1000 = 3,3 L/h
Скорость инфузии
R = 3,3·20 = 66 mg/h
Ответ
R = 66 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 133,4 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,25·97 = 24,25 L
Доза
D = 24,25·(6 − 0,5) = 133,4 mg
Ответ
D = 133,4 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 6,8 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Объём
V = 0,68/0,1 = 6,8 mL
Ответ
V = 6,8 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 600 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
30%: 10 − 0 = 10 частей
0%: 30 − 10 = 20 частей
всего: 30 частей
Вода
V = 900·20/30 = 600 mL
Ответ
V = 600 mL
Проверка: 300 mL 30% раствора содержат 90 g препарата, что составляет 10% от 900 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 10 ед./h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
50/50 = 1 ед./mL
Единицы в час
D = 10·1 = 10 ед./h
Ответ
D = 10 ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 47,3 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза в минуту и в час
7,5·105 = 787,5 mcg/min
787,5·60 = 47250 mcg/h
Скорость помпы
R = 47250/1000 = 47,25 ≈ 47,3 mL/h
Ответ
R = 47,3 mL/h
7.Фармакология
Ответ: B · Блокирует витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания
Почему это ответ
Варфарин подавляет витамин K-эпоксидредуктазу и уменьшает синтез факторов II, VII, IX и X. Его контролируют по МНО и нейтрализуют витамином K.
Ответ
B · Блокирует витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания
8.Фармакология
Ответ: B · Rapid onset with hyperreflexia and clonus
Почему это ответ
Serotonin syndrome develops within hours of a serotonergic drug and causes clonus, hyperreflexia, agitation, dilated pupils and diarrhoea. NMS develops over days after a dopamine antagonist, with lead-pipe rigidity and slow reflexes.