Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 210 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 8 mg/L, а период полувыведения — 2,5 h. Найдите объём распределения Vd.

D = 210 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2,5 h

Vd = L

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 69 лет весит 82 kg, креатинин сыворотки 2 mg/dL (177 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза levetiracetam составляет 1000 mg каждые 12 h при клиренсе креатинина 100 mL/min. При сохранении интервала дозу уменьшают пропорционально клиренсу креатинина. Найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

69 годы82 kgмужчинаSCr = 2 mg/dL1000 mg q12hCrCl номинальные значения 100 mL/min

D = mg

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,58 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,58 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 1,8 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,2 mL объёма. Назначено 275 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

500 mg1,8 mL + 0,2 mL275 mg

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 16 ед./kg/h пациенту массой 109 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

25 000 ед./500 mL16 ед./kg/h109 kg

R = mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 400 mg в 250 mL идёт со скоростью 20 mL/h. Масса пациента 67 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

400 mg/250 mL20 mL/h67 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологияСредняя

How is adenosine given for supraventricular tachycardia?

AAs a tablet under the tongue
BAs an intramuscular injection into the outer thigh muscle
CAs a rapid IV push followed by a fast saline flush
DAs a slow infusion over one hour

8.ФармакологияСложная

An older patient with coronary artery disease is starting levothyroxine for hypothyroidism. Why is a low starting dose used?

ALevothyroxine causes severe hypoglycaemia in older patients
BOlder patients absorb levothyroxine much better, so small doses are all they need
CHigh starting doses cause permanent hypothyroidism
DFast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: Vd = 26,25 L

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 210/8 = 26,25 L

Ответ

Vd = 26,25 L

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 404 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 69)·82/(72·2) = 40,43 mL/min

Скорректированная доза

D = 1000·40,43/100 = 404,3 ≈ 404 mg

Ответ

D = 404 mg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 5,8 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,58/0,1 = 5,8 mL

Ответ

V = 5,8 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1,1 mL

Итоговый объём и концентрация

1,8 + 0,2 = 2 mL

C = 500/2 = 250 mg/mL

Объём

V = 275/250 = 1,1 mL

Ответ

V = 1,1 mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 34,9 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

16·109 = 1 744 ед./h

Концентрация

25 000/500 = 50 ед./mL

Скорость помпы

R = 1744/50 = 34,88 ≈ 34,9 mL/h

Ответ

R = 34,9 mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 8 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Микрограммы в минуту

20·1600 = 32000 mcg/h

32000/60 = 533,3 mcg/min

На килограмм

D = 533,3/67 = 7,96 ≈ 8 mcg/kg/min

Ответ

D = 8 mcg/kg/min

7.Фармакология

Ответ: C · As a rapid IV push followed by a fast saline flush

Почему это ответ

Adenosine must reach the heart quickly, so it is pushed rapidly into a large vein and flushed. Patients are warned about brief flushing, chest tightness and a short pause in the heartbeat.

Ответ

C · As a rapid IV push followed by a fast saline flush

8.Фармакология

Ответ: D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina

Почему это ответ

Thyroid hormone increases metabolic rate, heart rate and contractility. In older people and those with heart disease, the dose is started low and increased slowly to avoid ischaemia and arrhythmias.

Ответ

D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics