Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg68 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 68 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 10 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.

68 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,7 L/kg6 → 15 mg/LLD = ? mg100 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 100 kg уровень phenytoin равен 6 mg/L; цель — 15 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде phenytoin sodium (S = 0,92), объём распределения 0,7 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

100 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
ceftriaxone 2 gДобавьте 19,2 mL стерильной воды.Объём порошка: 0,8 mL.1000 mg → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ceftriaxone 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 19,2 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,8 mL. Назначенная доза 1000 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

2000 mg19,2 mL+0,8 mL1000 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
50%dextrose? mL+10%dextrose15%1000 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1000 mL 15% dextrose, смешав 50% и 10% dextrose. Сколько mL V раствора 50% нужно? Округлите до целого mL.

50%10%15%1000 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL60 ед./kg · 86 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 60 ед./kg пациенту массой 86 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

60 ед./kg86 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
400 mg250 mLdopamine? mL/h66 kg5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 400 mg в 250 mL. Назначено 5 mcg/kg/min пациенту массой 66 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

400 mg/250 mL5 mcg/kg/min66 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A 19-year-old starts an SSRI for depression. Which is most important for the nurse to monitor during the first weeks?

  1. ADaily bowel movements only
  2. BHearing loss and tinnitus
  3. CBlood glucose before every meal and at bedtime
  4. DNew or worsening suicidal thoughts or agitation
8.ФармакологияСложная

Which strategy is most effective at preventing errors with IV insulin infusions?

  1. AWriting "U" for units on the order
  2. BPreparing insulin infusions in advance and leaving them unlabelled
  3. CAn independent double check and a smart pump with a drug library
  4. DUsing insulin syringes to measure large IV volumes

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 425 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·68 = 34 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 34·10 = 340 mg

Нагрузочная доза

LD = 340/(0,8·1) = 425 mg

Ответ

LD = 425 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 684,8 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·100 = 70 L

Необходимый прирост

15 − 6 = 9 mg/L

Нагрузочная доза

LD = 70·9/(0,92·1) = 684,8 mg

Ответ

LD = 684,8 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 10 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

19,2 + 0,8 = 20 mL

Концентрация

2000/20 = 100 mg/mL

Объём для введения

V = 1000/100 = 10 mL

Ответ

V = 10 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 125 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

50%: 15 − 10 = 5 частей
10%: 50 − 15 = 35 частей
всего: 40 частей

Разделите объём

V = 1000·5/40 = 125 mL

Ответ

V = 125 mL

Проверка: 125 mL 50% + 875 mL 10% = 1000 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 5,2 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

60·86 = 5 160 ед.

Объём

V = 5160/1000 = 5,16 ≈ 5,2 mL

Ответ

V = 5,2 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 12,4 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

5·66 = 330 mcg/min
330·60 = 19800 mcg/h

Скорость помпы

R = 19800/1600 = 12,38 ≈ 12,4 mL/h

Ответ

R = 12,4 mL/h
7.Фармакология

Ответ: D · New or worsening suicidal thoughts or agitation

Почему это ответ

Antidepressants can increase suicidal thinking in young people, especially early in treatment or after dose changes. Close follow-up and a clear plan for reporting such thoughts are essential.

Ответ

D · New or worsening suicidal thoughts or agitation
8.Фармакология

Ответ: C · An independent double check and a smart pump with a drug library

Почему это ответ

Independent double checks, standard concentrations and smart pumps with dose limits reduce insulin errors. "U" for units is avoided because it can be misread as a zero.

Ответ

C · An independent double check and a smart pump with a drug library

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics