Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h90 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 90 kg получает инфузию теофиллина. Клиренс 0,05 L/kg/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 10 mg/L?

90 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 25 mg/LD = ? mg · q12hCL = 6 L/hS = 1 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 6 L/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 25 mg/L?

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 25 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
ampicillin 1 gДобавьте 3,5 mL стерильной воды.Объём порошка: 0,5 mL.? mg/mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ampicillin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 3,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?

1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride8%1500 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1500 mL 8% sodium chloride, смешав 23% и 3% sodium chloride. Сколько mL V раствора 23% нужно? Округлите до целого mL.

23%3%8%1500 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
25 000 ед.250 mLheparin? mL/h99 kg20 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 20 ед./kg/h пациенту массой 99 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

25 000 ед./250 mL20 ед./kg/h99 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h76 kg10 mcg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 76 kg назначено: nitroglycerin 10 mcg/min. Пакет содержит 50 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

50 mg/250 mL10 mcg/min76 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Bethanechol may be used for non-obstructive urinary retention. How does it work?

  1. AIt increases urine production in the kidney
  2. BIt blocks muscarinic receptors and relaxes the bladder wall muscle
  3. CIt shrinks the prostate gland
  4. DIt stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle
8.ФармакологияСложная

Which statement about raloxifene for postmenopausal osteoporosis is correct?

  1. AIt acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
  2. BIt has no effect on the risk of blood clots
  3. CIt is a bisphosphonate taken weekly with water
  4. DIt acts like oestrogen in all tissues, including the breast, and relieves hot flushes

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 45 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,05·90 = 4,5 L/h

Скорость инфузии

R = 4,5·10 = 45 mg/h

Ответ

R = 45 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 1800 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 25·6·12/(1·1) = 1800 mg

Ответ

D = 1800 mg
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: C = 250 mg/mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

3,5 + 0,5 = 4 mL

Концентрация

C = 1000/4 = 250 mg/mL

Ответ

C = 250 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 375 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

23%: 8 − 3 = 5 частей
3%: 23 − 8 = 15 частей
всего: 20 частей

Разделите объём

V = 1500·5/20 = 375 mL

Ответ

V = 375 mL

Проверка: 375 mL 23% + 1125 mL 3% = 1500 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 19,8 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

20·99 = 1 980 ед./h

Концентрация

25 000/250 = 100 ед./mL

Скорость помпы

R = 1980/100 = 19,8 mL/h

Ответ

R = 19,8 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 3 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

50 000/250 = 200 mcg/mL

Доза в час

Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.

10·60 = 600 mcg/h

Скорость помпы

R = 600/200 = 3 mL/h

Ответ

R = 3 mL/h
7.Фармакология

Ответ: D · It stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle

Почему это ответ

Bethanechol mimics acetylcholine at muscarinic receptors, contracting the detrusor muscle. It must not be used if there is mechanical obstruction to outflow.

Ответ

D · It stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle
8.Фармакология

Ответ: A · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

Почему это ответ

Raloxifene preserves bone density and reduces the risk of oestrogen receptor-positive breast cancer. It can worsen hot flushes and increases the risk of venous thromboembolism.

Ответ

A · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics